一、文献综述 1.1 C-3位取代双羰基吲哚类化合物的研究背景 1,2-双羰基类化合物是一种重要的结构单元，其广泛存在于各种医药中间体和众多具有生物活性、药物活性的天然产物中 [1]。

除此之外，1,2-双羰基类化合物作为一种重要的化工原料前体，可以进一步转化为其他的官能团，尤其是在直接构建有价值杂环化合物的上有非常重要的作用，如由1,2-双羰基类化合物来进一步合成喹喔啉类结构、咪唑类结构、恶唑类结构、噻唑类结构等[2] 吲哚及其衍生化合物广泛的存在于天然产物、药物分子以及农药化学品当中[2]。

由于它的效用特点有重要的研究价值，在有机化学领域和药物化学领域，吲哚类化合物的功能性修饰是一个重要的研究课题[3]。

其中，C-3位取代双羰基吲哚类化合物是一类吲哚3位连接双羰基的特殊结构单元，它不仅具有显著的生物活性及药物活性，而且和其他1,2-二羰基相类似，可作为前体转化为更多的有机化合物[4]。

因此，它备受世界化学家关注。

例如，1-苄基-3-二酮吲哚类化合物已被证明在药理学上具有重要价值，可作为人体聚合酶链式反应腺苷受体构象调节剂[5]。

1.2 C-3位取代双羰基吲哚类化合物的合成方法 近些年来，随着过渡金属或非金属（不含有过渡金属）催化的C-H键、C-C键及C-N键的活化与串联的氧化偶联反应的研究发展，越来越多合成1,2-双羰基类化合物的新方法建立了起来（不同的起始原料、金属催化体系或非金属催化体系、不同的氧化剂等）。

传统方法中，双羰基结构单元往往构建于草酰氯、α-酮酸或α-酮酰卤。

但是这些方法有如下缺点： （1）反应原料昂贵不易获得或污染严重； （2）副产物较多，反应条件剧烈等。

由于C-3位取代双羰基吲哚类化合物的重要价值，在过去的数十年，对其合成的新方法越来越多的被报道出来（如Scheme 1所示）。