1. 研究目的与意义（文献综述）

随着医疗技术的发展，很多疾病已经不再威胁人们的健康，但恶性肿瘤依然严重威胁着人们的生命安全,人们接触到很多化学物理致癌因子，如化学物质多环芳，香烃化合物、亚硝胺类化合物、烷化剂，电离辐射，rna 病毒等都是可能诱发癌 症疾病的外界因素。

由于人口老龄化、不良生活习惯、环境污染和传统手段治 愈率较低等因素，我国已成为癌症发病和死亡大国。

据全国肿瘤登记中心统计显示，肺癌和胃癌高居发病和死亡前两位。

2. 研究的基本内容与方案

一、研究目标 寻找一种合成路径相对简单，反应条件温和，成本较低，对环境无害，收率较高，能适 合工业化生产的合成来那度胺的条件。

二、研究内容和拟解决的问题

（1）以 3-硝基邻苯二甲酰亚胺亚胺为原料合成 3-羟基-4-硝基异吲哚啉-1-酮的合成。选 择合适的还原剂对羰基进行选择性还原；确定最佳的投料比、反应温度、反应时间，以及选 择合适的溶剂，减少环境污染；建立适当的分析方法及条件检测反应进程；放大实验。

3. 研究计划与安排

2017.11～2018.03调研，查阅文献，了解课题的研究背景，撰写综述。

2018.01～2018.02 实验室中进行试验操作以及实验设计设计的学习。

2018.01～2018.04 完成原料的采购以及各步反映条件的大致确定。

4. 参考文献（12篇以上）

【1】陈立福, 李春新, 张鹏云, 刘茵. 抗肿瘤药物来那度胺的合成方法[j]. 应用化工, 2013,43:572-574.

【2】吴 晗 , 唐 玫 , 张 爱 英 , 刘 增 路 . 来 那 度 胺 的 合 成 [j]. 中 国 医 药 工 业 杂志,2010,41(3):164-166

【3】袁修华, 郭海泉, 邱雪鹏等. 一步法合成沙利度胺及其重要衍生物[j]. 高等学校化学学
报, 2005, 26(8): 1477-1479.