一、抗MRSA药物研究背景 抗菌药物在保障人类健康水平和提升生命安全方面发挥了非常重要作用，因此在医药领域，被誉为是人类取得的伟大成就之一[1]。

然而，自1970年以来，由于临床上广泛应用抗菌药物并且随着致病菌耐药机制的不断演变，细菌的耐药性已成为人们面临的一大难题[2]，其中最为严重的是革兰氏阳性菌（G ）的耐药问题。

包括耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）[3]及耐万古霉素的肠球菌（VRE）[4]等。

由于MRSA病毒多数感染性极强，破坏力大，所以与ADIS、病毒性乙型肝炎并列成为世界三大传染病[5]。

MRSA具有多重耐药性。

临床上，常用糖肽类及噁唑烷酮类抗菌药来治疗MRSA感染[6]。

自应用以来，糖肽类抗菌药物一直被认为是MRSA感染的首选药，其主要作用机制是抑制G 细胞壁的合成。

目前临床上常用的糖肽类抗菌药物有万古霉素和替考拉宁[7]。

然而，由于临床的频繁应用，糖肽类抗生素的敏感性逐年降低，为临床MRSA感染的控制增加了新的挑战[8]。

此外其对肝肾功能具有一定损害且组织穿透力较低，不能穿透血脑屏障等因素均使其应用受到了极大限制。