1.磷丙泊酚钠的结构和相关知识 磷丙泊酚钠化学名称：磷酸 2, 6-二异丙基苯氧甲基单酯二钠盐;英文化学名称:phosphoricacid2, 6-disopropylphe-noxymethylmonoesterdisodiumsalt;分子式:C13 H19 Na2O5P;相对分子质量:332.24;CAS登记号:258516-87-9。

CAS登记号：171228-49-2。

磷丙泊酚钠(fospropofoldisodium)于 2008年 12月 12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市[ 1] , 商品名为 Luse-dra。

该药是由美国 Eisai公司研发, 临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂, 该药为静脉注射剂，是丙泊酚的前体药物，具有水溶性。

该前药静脉注射给药后可产生活性药物丙泊酚， 并且迅速的在大脑组织内达到平衡，从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用，其产生途径只要是在体内通过被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢[2-3]。

2.药动学、药理和毒理学相关知识 磷丙泊酚钠进入体内后经肝和血管内皮细胞中的碱性磷酸酶转换成丙泊酚。

丙泊酚通过血脑屏障后与 γ 氨基丁酸 A（GABAA）受体 11 亚基结合，增加氯离子内流而产生超极化，使突触后神经元产生抑制效应；同时也抑制天冬氨酸谷氨酸受体的兴奋性，减少钙离子进入细胞内，抑制突触后神经元而产生镇静作用。

磷丙泊酚钠其药的本身是不具备药理活性的，只有在体内通过被细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,从而产生对中枢神经系统的抑制作用，而磷丙泊酚钠相对于丙泊酚的质量比为1.86：1[4]。

药代动力学中表明，在小鼠试验中，相对于已上市的丙泊酚,模型中前药中释放的丙泊酚有更大的分布容积、更高的血浆清除率和更长的消除半衰期，而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短[5]。

磷丙泊酚钠血药浓度与 QTc 间期无明显相关,注射用磷丙泊酚钠单次静脉注射对健康青年受试者的 QTc 间期有一定延长作用， 但该药可能并不会增加尖端扭转型室性心动过速的诱发几率[6]。