文 献 综 述 1. 概述 1.1前言 替米沙坦 (TELM) 英文名称Telmisartan，分子式C33H30N4O2，分子量514.63，化学名4#8217;-[(1，4#8217;-二甲基-2#8217;-丙基[2，6#8217;-二-1H-苯并咪唑] -1#8217;-基)甲基]- [1，1#8217;-二联苯基]-2-羧酸，结构如图1所示，是一种非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗高血压,具有受体作用专一、良好利 尿作用、改善心肌狭窄障碍、不良反应小等特点, 临床使用效果良好。

现有的替米沙坦有关物质测定方法为缓冲盐-乙腈系统等度洗脱,对替米沙坦中可能存在的5种杂质A、B、C、E、F不能完全分离，而对替米沙坦片的有关物质研究很少。

[1-3]因此，研究替米沙坦片的有关物质杂质检测方法，对于医药生产和开发、药理药效研究及临床研究均具有极其重要的意义。

1.2 替米沙坦的性质、作用及市场需求 1.2.1 性质与作用 替米沙坦是一种长效、持久、非肽类的适于用来治疗原发性高血压的血管紧张素Ⅱ (AT1)受体拮抗剂。

它有选择性地和AT1受体难以负荷的抑制刺激通过抑制血管紧张素 Ⅱ而不会影响其他的受体系统参与心血管调节。

在临床研究中，替米沙坦表现出与其他主要的抗高血压类药物的可比性，如血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，抗高血压活性相当β阻断剂和钙拮抗剂。

[4]在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。

抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。

首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。

在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。