文 献 综 述

一、引言

硝酸芬替康唑（Fenticonazole nitrate）对皮真菌、酵母菌以及引起皮真菌病的其它真菌均有效。用于皮肤真菌病、体癣以及皮真菌、酵母菌和其它真菌引起的感染。咪唑类抗真菌药近年发展十分迅速,硝酸芬替康唑化学结构式如图 。

二、硝酸芬替康唑作用机制及药理作用

硝酸芬替康唑是抗真菌咪唑类药,作用与其他咪唑类衍生物类似,适用于治疗外阴道念珠菌病,其作用机制是抑制真菌细胞色素酶一 脱甲基化酶,导致麦角烯醇耗竭 ,并使细胞膜完整性和活性丧失。

硝酸芬替康唑对新形隐球菌、念球菌属、皮炎芽生菌、粗球抱子菌、申克抱子丝菌、组织胞浆菌有较好的抗菌作用，对皮肤癣菌、毛发癣菌亦有一定的抗菌作用。对以下菌株有效：须癣毛癣菌、癣状毛癣菌、红色毛癣菌、断发毛癣菌、土生毛癣菌、犬小抱子菌、石膏样小抱子菌、羊毛状微小抱子菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌、新隐球酵母菌、白地霉菌、丙酮酸产生菌、申克抱子丝菌、黑曲霉菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌、黄色青霉菌等。硝酸芬替康唑对一些革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌亦具有作用。研究表明其对阴道毛滴虫具有活性,尤其对真菌一细菌二重感染高度有效。

硝酸芬替康唑对念珠菌属、毛癣菌属、小抱子菌属、表皮癣菌属均有抑制作用 ,对一些革兰阳性细菌也有一定作用。临床上对白色念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。临床使用已10余年，仅见轻度的局部不良反应。

硝酸芬替康唑的长期毒性：用豚鼠和比格犬研究了硝酸芬替康哩的经皮给药周
的长期毒性,未见因该药物引起的毒性作用及病理学改变。

硝酸芬替康唑的致突变作用：在沙门菌菌株上测试了硝酸芬替康哩的的诱变性 。无论有无微粒体激活 ,硝酸芬替康哇对菌株均为阴性。进行了裂殖酵母正向突变评价及酿酒酵母有丝分裂基因转变研究 ,结果表明 ,与诱变标准物相比 ,硝酸芬替康哇不具有诱变活性。