以1H-吡咯-2, 5-二酮为母核的胆固醇吸收抑制剂的合成文献综述
2020-06-24 19:52:50
文 献 综 述 一、研究背景 高胆固醇血症是高血脂症的一种类型。
高血脂症是脂肪代谢或转运异常使得血浆中一种或几种脂类物质(通常指胆固醇或甘油三酯)高于正常范围,是人体脂质代谢异常的具体表现[1]。
且与动脉粥样硬化以及心血管疾病的发生发展有密切的关系,成为严重威胁人类健康的危险因素。
二、脂蛋白中脂类组成特点 大量流行病学、临床试验的证据表明体内胆固醇水平升高与动脉粥样硬化性疾病紧密相关[2]。
血浆中含有的脂类包括甘油三酯(TG)、磷脂(PL)、胆固醇(CH)、胆固醇酯(CE)以及游离脂肪酸(FFA)脂类的分类存在较大的差异:TG在CM中含量为最高,占血组成的90%左右;PL含量以HDL为最高,达40%以上;CH及CE于LDL中含量最高,达到50%。
人体中的载脂蛋白主要有乳糜微粒(CM),极低密度脂蛋白(VLDL),低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)[3]。
其中LDL负责将胆固醇转运到肝外组织细胞,与LDL结合的胆固醇称为低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),又叫”坏胆固醇”,因为氧化后的LDL-C能使脂肪沉积于血管壁上,这是导致动脉粥样硬化发生的独立危险因素[3]。
且CM可以把食物中吸收的TG运输传递到肌肉组织,将CH则被运送到肝脏。
如果血液中的CM水平过高就会使TG超过正常水平,导致高血脂症。
血液中胆固醇主要来源有两个途径[4]:(1)从食物中来(2)在人体内于肝脏和小肠内由乙酸合成而来。