文 献 综 述 1研究背景 1.1酒石酸唑吡坦的结构和相关知识 唑吡坦（Zolpidem）为咪唑吡啶类催眠药，是一种新型的具有咪唑并吡啶结构的非苯二氮卓类镇静催眠药，可以选择性与中枢神经系统γ-氨基丁酸-A受体ω1亚型结合，常用于治疗各种类型的失眠。

[1]唑吡坦不改变睡眠结构，能显著缩短入睡时间，改善睡眠质量，次晨无明显后遗作用。

不易产生耐药性和成瘾性，停药后很少产生反跳性失眠，重复应用极少积蓄，使用较为安全。

上市后得到了广泛认同，目前已经成为治疗失眠症的标准药物，临床常用的是其酒石酸盐（酒石酸唑吡坦，zolpidem tartrate）。

[2] 酒石酸唑吡坦（zolpidem tartrate）商品名：思诺思，化学名：双[N，N-二甲基-2-[6-甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑并[1，2- ]吡啶-3基]-乙酰胺]（2R，3R）-2，3-二羟丁二酸盐，分子式：（C19H21N3O2）2#183;C4H6O6 ，结构式见图1，其通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用，是ω1-受体亚型的完全激动剂。

[3] 图1 酒石酸唑吡坦结构式 1.2药物代谢动力学和药理学相关知识 口服唑吡坦的生物利用度约为70%，血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。

在治疗剂量时，药代动力学呈线性。

血浆蛋白结合率约为92%。

成人人体中分布容积为0.54#177;0.02 L/kg。

唑吡坦经肝脏代谢，以非活性的代谢产物形式，主要经尿液（大约60%）和粪便（大约40%）排泄。