文 献 综 述 一、前言 由于经济社会的不断发展，人口数量的不断激增，工业化进程的不断推进，环境中的一些对人体本身并无明显害处的蛋白质，也就是俗称的过敏原，在某些特定的条件或一般条件下，对人体造成了不同程度的免疫异常等反应，导致了近年来不断增加的哮喘和过敏性疾病的发生。

这类过敏性疾病使发达国家超过20%的人口均受到不同程度的影响[1, 2]，而我国也未能幸免。

随着国内环境压力的不断增大，人们生活习惯的不断变化，我国的各种过敏性疾病的发病率也在逐年递增，其中哮喘和过敏性鼻炎首当其冲[3, 4]。

过敏性鼻炎是一种慢性的不同程度鼻粘膜充血疾病，常伴有鼻痒、鼻塞、流鼻涕、打喷嚏、突发性咳嗽不止等症状，多在2岁及以上儿童中频发[5, 6]。

此外，过敏性鼻炎的发病率还会随着儿童年龄的增长而渐渐增高，因此，适合儿童服用的抗过敏药物的市场发展前景较好[7]。

马来酸罗托沙敏（Carbinoxamine Maleate，CAM）是一种轻度镇静抗组胺药，可用于治疗儿童短期或长期过敏性鼻炎，尤其适合2岁及以上儿童的治疗。

该药已于2013年在美国批准上市。

到目前为止，我国三四千种药品制剂中，仅只有约10%有适合儿童服用的剂型，而其中专供儿童使用的则只有几十种。

针对我国在儿童制剂方面的研究略有不足的现状，本课题以制备适宜儿童服用的缓释混悬液为目的，以CAM为例，开展一系列探究实验。

[8] 二、马来酸罗托沙敏的理化性质 CAM化学名为N-[2-[(4一氯苯基)(2一毗咤基)甲氧基]乙基]-N，N-二甲基胺马来酸盐，分子式为C16H19ClN2O#183;C4H4O4，分子量为406.84，CAS号为3505-38-2，EINECS号为222-498-0，结构式如图1-1所示[9]。