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摘 要

盐酸鲁拉西酮是一种药物，英文名为lurasidone hydrochloride，而Latuda^®

是它的商品名，它是一种新型的治疗精神病的药物，并且对人体，它具有双重作用。患者的症状一般有阴性与阳性之分，而它对这两种症状都具有很显著的作用。但是，由于鲁拉西酮的溶水性较差，在治疗过程中常常不利于患者直接服用，因此，我们需要通过实验研究与探索，将鲁拉西酮制备成包合物来使用。本实验我们通过采用研磨法，水溶超声法和水溶液搅拌法来制备盐酸鲁拉西酮包合物。并且，分别通过采用三种方法：红外光谱法，差示扫描量热法，X射线衍射法，来分别对包合物进行表征。

实验开始时我们首先通过对包合工艺进行考察，在比较中选用合适的包合方法来进行进一步实验。然后，考察影响到包合物的制备因素，通过单因素法来考察LUR加入方式、包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精浓度、甲醇浓度、投料比等影响包合的因素，来最终确定下来最佳的包合工艺，并通过对磺丁基醚-β-环糊精的溶解度的测定来最终选定水溶液搅拌法。最后进行表征，测定相溶解度、溶解度。

关键词: 盐酸鲁拉西酮 包合物 制备和表征

Preparation and characterization of inclusion

complexes lurasidone hydrochloride

Abstract

Lurasidone hydrochloride, under the trade name Latuda, is a new antipsychotic drug having a dual role, negative symptoms and positive symptoms have a significant effect. However, lurasidone poor aqueous solution, in the course of treatment is not conducive to taking patients directly, so we need to experiment to lurasidone prepare a clathrate. In this study, we prepared lurasidone hydrochloride inclusion complex by grinding method, ultrasonic method and an aqueous solution mixing method. And respectively by IR spectroscopy, differential scanning calorimetry, X-ray diffraction method of inclusion complex characterization.

Through the first experiment Inclusion Process Investigation and by comparing the choice of a suitable inclusion method. And investigate factors affect the preparation of inclusion complexes by single factor investigated LUR addition method, inclusion temperature and inclusion time, sulfobutyl ether -β- cyclodextrin concentration, methanol concentration, the feed ratio and other factors that influence inclusion to determine the optimum inclusion process and determining sulfobutyl ether -β- cyclodextrin solubility and mixing an aqueous solution of the final selection. Finally, characterization, measurement phase solubility and solubility.

Keywords: lurasidone hydrochloride clathrate compounds Preparation and Characterization

摘 要

Abstract

第一章 文献综述

1.1抗精神病类药物

1.1.1精神病（心理障碍疾病）

1.1.2抗精神病药物

1.2 鲁拉西酮概述

1.2.1精神分裂症

1.2.2盐酸鲁拉西酮

1.2.3理化性质

1.2.4鲁拉西酮的缺陷

1.3包合物与包合技术

1.3.1包合物的简介

1.3.2包合技术的简介

1.3.3包合物的制备和表征方法

1.4环糊精包合技术

第二章 盐酸鲁拉西酮-磺丁基醚-β-环糊精的制备及表征

2.1实验材料与仪器

2.1.1实验材料

2.1.2实验仪器

2.2 色谱条件

2.3包合物包封率测定

2.4包合物的制备

2.4.1 包合物制备方法的选择

2.4.2 影响包合物制备因素的考察

2.5包合物的表征

2.5.1 待测样品

2.5.2 红外光谱法（FT-IR）

2.5.3 差示扫描量热法（DSC）

2.5.4 X射线衍射法（XRPD）

2.6 相溶解度曲线

2.7 溶解度测定

第三章 结果与讨论

3.1 包合方法的确定

3.2影响包合物制备因素的考察

3.2.1 滴加速度对包合物制备的影响

3.2.2 温度对包合物制备的影响

3.2.3 时间对包合物制备的影响

3.2.4 SBE-β-CD浓度对包合物制备的影响

3.2.5 甲醇浓度对包合物制备的影响

3.2.6 主客体投料比对包合物制备的影响

3.2.7 最佳包合工艺的验证

3.3包合物的表征

3.3.1 FT-IR

3.3.2 DSC

3.3.3 XRPD

3.4 相溶解度曲线

3.5溶解度测定

第四章 结论与展望

4.1结论

4.2.展望

参考文献

致 谢

第一章 文献综述

1.1抗精神病类药物

1.1.1精神病（心理障碍疾病）

精神病(psychosis)也就是心理障碍疾病，通常情况下是指人具有的严重的心理障碍，患者的认知能力、意志能力、情绪感情、行为动作等等心理活动，常常会出现反复的明显的异常；行为动作等在一般正常人看来难以令人理解；不能正常地学习，工作甚至生活；在病态的心理的支配下，患者没有自我调节的意识，可能产生伤害自己或他人的想法，甚至自杀行为。

常见的精神病有很多不同的种类，一般可分为更年期精神病、偏执性精神病、精神分裂症、狂躁抑郁性精神病，以及包括因为各种由于人体器质病变从而引发或导致的精神疾病等等。

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