文 献 综 述

1. 盐酸沙格雷酯

盐酸沙格雷酯(sarpogrelate hydrochloride，1)，化学名为丁二酸单[2-(二甲胺基)-1-[[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]甲基]乙基]酯盐酸盐，商品名为安步乐克，是日本三菱公司研发的5-HT2受体拮抗剂和血小板聚集拮抗剂，1993年首次在日本上市，临床主要用于改善伴有溃疡﹑疼痛及冷感的慢性血栓闭塞性脉管炎等缺血症状[1],其结构见图1。

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1.1 盐酸沙格雷脂的性质、用途及市场需求

1.1.1性质

盐酸沙格雷脂是白色结晶粉末,分子式为C24H31NO6，分子量为465.97，微溶于水和无水乙醇,溶于0.01mol/L盐酸溶液，其溶液没有旋光性,盐酸沙格雷脂的含量在98.5%和101.0%之间，不含结晶水。

1.1.2药理学作用及临床疗效评价

盐酸沙格雷酯可以特异性地与5-HT2受体结合。5-HT2型受体包括A，B，C3种亚型，它们均是G蛋白受体超家族的成员，主要分布于血管壁、血管内皮细胞、血小板、心脏、肾脏等组织和器官。SARP也作用于5-HT1受体以及α1及β1受体，但是对这些受体的作用与对5-HT2受体相比最大不超过后者的4%[2]。