酒石酸美托洛尔片制备工艺研究文献综述
2020-04-18 20:54:27
文 献 综 述 一、 药物详细情况 1. 基本信息 通用名: 酒石酸美托洛尔片 拼音: JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian 英文名称: Metoprolol Tartrate Tablets 日文名称: メトプロロール酒石酸塩 原研商品名: Seloken,BETALOC,倍他乐克 中文化学名: (#177;)1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L( )-酒石酸盐 英文化学名: (#177;)-1#173;(Isopropylamino)-3-[p-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol L-( )-tartrate (2:1) salt 结构式: 分子式: (C15H25NO3)2#183;C4H6O6 分子量: 684.82 CAS登录号: 56392-17-7(Metoprolol tartrate) 54163-88-1(Metoprolol) 37350-58-6(Metoprolol) 性状: 酒石酸美托洛尔为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。
溶解性: 酒石酸美托洛尔在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。
熔点: 120~124℃ 2. 剂型与规格 片剂,规格为25mg,50mg 3. 适应症 国内上市酒石酸美托洛尔片(倍他乐克#174;)说明书 [1] 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。
近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
4. 用法用量 国内上市酒石酸美托洛尔片(倍他乐克#174;)说明书 [1] 口服。
应空腹服药。
1). 治疗高血压:每日100~200mg,一日1~2次。
2). 急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量为10-15mg。