盐酸右美托咪定注射液含量测定研究文献综述
2020-04-28 20:18:42
文 献 综 述 1.1盐酸右美托咪定的主要成分、结构和性状 盐酸右美托咪定(DexmedetomidineHydrochloride)是-肾上腺素受体激动剂,其化学名为:( )-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐[1]。
分子式:C13H16N2#183;HCl。
盐酸右美托咪定为白色结晶性粉末,在水中极易溶解,在甲醇、无水乙醇中易溶,在无水乙醚、0.1mol/L盐酸溶液中几乎不溶,在正己烷、0.1mol/L氢氧化钠溶液中不溶[2]。
右美托咪定(DEX)于上世纪末由Orion公司研发上市,1999年,美国FDA批准它作为ICU的镇静药物,近年来逐渐用于全麻手术患者的术中镇定。
右美托咪定具有起效快、代谢率高、半衰期短、呼吸抑制作用可以忽略不计等优势[3]。
1.2药物代谢动力学和药理的相关知识 静脉注射后,盐酸右美托咪定的药动学参数如下:有一个快速分布相,半衰期约6min,终端消除半衰期约2h,其稳态分布容积(Vss)约118L,血浆消除速率约为39L/h。
盐酸右美托咪定以0.2-0.7micro;g#183;kg-1#183;h-1速率静脉用药24h呈线性药动学。
盐酸右美托咪定蛋白结合率在男性和女性相似,正常健康男女受试者血浆中,蛋白结合率平均为94%。
在肝损害受试者中盐酸右美托咪定与血浆蛋白结合率较健康人群明显下降。
主要的代谢途径是直接N-葡糖醛酸化使其转化为无活性代谢产物。