多潘立酮合成工艺研究文献综述
2020-04-28 20:29:50
一、研究背景 胃肠道运动功能是消化系统最主要的生理功能之一,因为维持人体生命活动的营养物质的吸收除靠消化液的作用外,更有赖于最佳的胃肠运动状态以实施混合、碾磨和运送事物的任务。
胃肠道运动功能障碍性疾病,如胃食管反流病(GERD)、功能性消化不良(FD)、胃轻瘫(gastroparesis)、假性肠梗阻(IPO)、肠易激综合征(IBS)及慢性便秘(chronic constipation)等临床上非常多见。
虽然这些疾病有功能性或器质性的原因,但应用促胃动力药物来恢复或增强已减弱的胃肠运动功能是这类疾病治疗的主要措施。
当神经递质、肽类激素、单胺类物质以及生长因子等调节分子对平滑肌细胞动力发挥其作用时,首先要与靶细胞上的特异受体结合。
因此促胃肠动力药物的研究一直是医学研究的重点课题之一。
图1 多潘立酮的结构式 多潘立酮(商品名:吗丁啉)是一种合成的苯丙咪唑类衍生物,结构上与丙基甲酮苯基相似。
它是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂。
多潘立酮于1989年在我国上市,目前被归为甲类非处方药,并被列入国家基本药物目录,之后还有适用于儿童的混悬液剂型供应临床。
此药在中国的年销售总额由上市最初的100万元增加到近年的6亿元。
该药近来所处地位较为微妙,多潘立酮虽然经过多次申报但始终没有被美国食药监局(FDA)批准为人用药上市使用。