文 献 综 述

一、前言

近些年来，质子泵抑制剂( proton- pump inhibitor，PPI)已成为胃溃疡系统疾病治疗的主流首选药物。人体胃黏膜壁细胞分泌小管膜上的 H /K -ATP 酶又称质子泵或酸泵。能选择性地抑制 H /K -ATP 酶的药物#8212;#8212;质子泵抑制剂已成为一代新型抑酸药物，对基础胃酸、夜间胃酸、五肽胃泌素刺激和试餐刺激后的胃酸分泌均有显著的抑制作用^[1,2]。泮托拉唑是继奥美拉唑、兰索拉唑之后的新一代质子泵抑制剂，是消化性溃疡病的一线治疗药物。泮托拉唑能特异性地抑制壁细胞顶端模构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上H /K -ATP 酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸分泌，临床用于消化性溃疡及其出血、反流性食管炎、胃泌素瘤等疾病的治疗^[3]。由于其口服生物利用度较低，临床以注射用泮托拉唑较为常见^[4]。泮托拉唑钠是1994年10月由德国百克顿药厂在南非首次上市的药物，化学名为：5-二氟甲氧基-2-{[3,4-二甲氧基-2-吡啶基]甲基}亚磺酰基}-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。至今已有英国、德国、墨西哥等二十多个国家获准使用。我国从1994年开始淬托拉哇钠仿制工作，1998年仿制成功，原料药片剂批准上市^[5]。

图1-1 泮托拉唑钠的结构

Ficgure 1-1 The structure of Pantoprazole sodium

二、泮托拉唑钠的理化性质

泮托拉唑钠为白色或类白色结晶性粉末^[6]。

在水或甲醇中易溶^[6]。