文 献 综 述

1.前言

解热镇痛抗炎药[1](antipyretic,analgesic and anti-inflaammatory drugs)亦称非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflaammatory drugs,NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故而得名[2]。双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)是邻氨基苯甲酸类第三代[3]非甾体抗炎药，首先由Ciba-Geigy公司于1974年上市，国内由广州明兴制药厂于1985年合成，目前广泛应用于全球120多个国家，是世界畅销药之一。如何研制出能扬长避短、产生良好作用又易被病人所接受的DS制剂已成为目前研究的重点[4]。目前，DS制剂[5]主要有口服制剂：缓释骨架片、微球(丸、胶囊)、肠溶片、β-环糊精包合物；注射剂：明胶微球；皮肤给药制剂：凝胶剂、巴布剂、乳膏剂；眼用制剂：在体凝胶；气雾剂和栓剂。

其中，双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊[6]是由德国克林格药厂生产的一种非甾体抗炎药。它具有独特的双释放系统，是治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、腰腿痛、痛风性关节炎、软组织风湿病、创伤或手术后的肿痛或炎症等的理想药物，对各种急慢性及混合性肌肉系统的炎症和疼痛均有良好的效果。

2.双氯芬酸钠的物化性质

双氯芬酸钠又名双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊。其化学名称为2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠(sodium2-((2,6-dichlorophenyl)amino)benzeneacetic acid)。化学式为C14H10Cl2NNaO2，分子量为318.14。无色结晶，无臭，可溶于水、乙醇等极性有机溶剂，水溶液pH=7.68， pKa=4。熔点为283~285℃。

3.双氯芬酸钠的抗炎镇痛作用[6]

双氯芬酸钠双缓释放剂型的消炎镇痛作用比吲哚美辛强2~2.5倍，比阿斯匹林强26~30倍[7]。它主要抑制环氧化酶-2，干扰花生四烯酸向PG前列环素及血栓烷素的转化，抑制白细胞趋化及溶酶体的释放，从而阻断炎症反应的中间环节，达到消炎镇痛目的。且疗效迅速直接，对各种风湿性及非风湿性疼痛均有良好的治疗作用。

4.临床应用

在临床实践中，经常采用双氯芬酸钠对骨关节炎、手术后疼痛及各种原因所致的发热加以治疗[8]。