天然产物作为生物的次级代谢产物，拥有良好的生物顺应性，以及维持生物生理活动的功能。

对于微生物而言，由于大部分疾病与微生物有关，且致病环节都有天然产物糖基化的步骤，故若能在充分研究糖基化过程的基础上抑制微生物的糖基化过程，从而抑制其生理活动，那么对于有微生物有关的疾病防治将具有很大的推动作用。

同时，部分天然产物还具有显著的药理活性，例如一些植物所生成的皂苷类化合物，其表达过程进来也成为研究热点，相比较人工合成的化学药物，天然产物副作用小，对于慢性治疗有非常好的疗效，可是由于大部分天然产物的结构相对较复杂、生物利用度较低、在自然界中极其微量，很难确定有效成分，所以我们必须要对天然产物进行人工合成或者结构修饰，或者通过基因工程技术使得天然产物得到高效表达，使其满足作为药物的要求。

例如一些天然产物的水溶性较低，经糖基化修饰后所得的糖苷类化合物，其水溶性有了一定程度的提高，其生物利用度也有相应的增加，毒副作用降低；另外，对于一些尺寸较小的天然产物，糖基化可增强其细胞膜受体靶向性，进而提高了细胞对天然产物的吸收利用。

同时，在对植物的次级代谢产物的转化途径参与酶的研究基础上，以及清楚相关表达基因的前提下，对其基因进行提取和克隆，然后将特定基因与表达载体结合，并导入细菌内表达，从而高效生产出特定用于合成天然产物的糖基转移酶，为之后的天然产物合成奠定基础。

1、天然产物的合成与修饰方法 对于天然产物的合成与改造，有化学合成方法与生物合成方法两种。

1.1 化学法 化学法是通过对先导化合物的某些活性反应位点进行修饰，得到相应部分衍生物，再对这些衍生物进行活性测试与药效研究，从而确定药效基团，然后保留药效团，并对其他部分进行改进以提高药效与生物利用度。

在化学合成过程中，容易出现较多副产物以及异构体，而且伴随有较多的基团保护与去保护步骤，这些都难免让天然产物的合成变得极其繁琐与低效。

1.2 生物法 生物法是利用生物体系或其产生的酶制剂对外源性化合物进行结构修饰的生物化学过程。

相比化学合成，生物合成不仅具有产物专一性好、步骤简易化、收率高等优点，而且在合成过程中污染较少，符合环境友好型生产，能适用于大型工业化生产。