依西美坦片的溶出度测定

乳腺癌^[1]是世界妇女常见的恶性肿瘤之一。发病率正逐年增长，在当今老年人群中，年龄高于65岁的女性，患乳腺癌的约占26%，其中约1/3的肿瘤生长需要高雌激素水平维持，即有雌激素依赖性的特征。雌激素依赖型乳腺癌好发于绝经后妇女。雌激素依赖型乳腺癌患者常用抗雌激素药，他莫昔芬已作为一线治疗药，但是他莫昔芬开始使用时效果较好，而长期使用就容易产生耐药性，导致病情复发。另一类作用机理不同于他莫昔芬的芳香化酶抑制剂，则对上述耐药患者有效。目前疗效较好的芳香化酶抑制剂是福美司坦，已在国内外临床使用，但福美司坦只能注射给药，口服无效。而依西美坦 ^[2]是一种强效、专一、不可逆芳香化酶抑制剂，适用于治疗雌激素依赖型的转移肿瘤及绝经期妇女乳腺癌患者，且口服有效，毒副作用小，易为患者所接受。

一、依西美坦简述^[3]

依西美坦(exemestane,FCE24304),化学名为6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮,商品名为Aromasin,是由意大利Pharmaciaamp;Upjoin公司研究开发的第三代芳香酶抑制剂。于1999年4月在英国首次被批准上市,并陆续在美国、德国、瑞士、加拿大和北欧国家上市,临床上主要用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗,作用机制为与芳香化酶的底物结合位点不可逆的结合,使芳香化酶失活从而降低血浆中雌激素水平。

1.1化学名^[4]

6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮

1.2药效分类

甾体芳香化酶抑制剂

1.3药理