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4,7-双取代香豆素类化合物的合成开题报告

 2020-05-28 23:15:35  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述

香豆素类化合物是指邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称。目前,已经从自然界中分离出约1200余种这类化合物。香豆素广泛分布于高等植物的根、茎、叶、花、果实、皮和种子等各个部位,是高等植物的次生代谢物[1]。特别是在伞形科、芸香科、菊科、豆科、瑞香科、木犀科、藤黄科、虎耳草科、五加科、茄科和兰科等科中存在。只有少数的香豆素类化合物来自于微生物,还有人从一种海洋内生真菌中分离出新的异香豆素avicennina[2]

1.香豆素类化合物的概述

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题主要合成香豆素衍生物进行抗肿瘤活性研究,拟采用的研究手段如下:

以间溴苯酚为起始原料经乙酰化、Fries rearrangement等合成4-苄氧基-7-溴香豆素(1)。以1-苄基-4-氨基哌啶为原料,经还原胺化、boc保护及氢化脱苄基合成中间体2。1与2经Buchwald-Hartwig偶联反应合成关键中间体3。

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