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毕业论文网 > 开题报告 > 化学化工与生命科学类 > 药学 > 正文

脂肪酶催化的三组份Aza-Diels-Alder反应开题报告

 2020-05-28 23:15:36  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

#61472; 传统的活性化合物筛选需逐个合成某一类化合物,然后进行纯化、结构鉴定、活性测定,因而工作量巨大、周期长、成本高。

动态组合化学 (dynamic combinatorial chemistry,dcc) 有机融合了化合物合成和活性筛选两个步骤,在热力学控制下构建动态组合物库 (dynamic combinatorial library, dcl),同时在外加靶点的诱导驱动作用下,使化学平衡向生成与靶点结合能力强的化合物(即配体)的方向移动,使之不断富集,而结合能力弱的化合物则不断减少,甚至消失,进而通过分析检测获得配体结构信息。

因此动态组合化学是一种很有效的寻找底物、抑制剂、新受体、催化剂和载体的方法1#8722;5。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

解决问题:采用酶做催化剂催化aza-diels-adler反应,并构建动态组合化学库,在外加靶点的作用下,筛选其活性抑制剂并分离。

研究手段:首先是动态组合化学库的构建,选择合适的反应条件并不断优化。

其次是活性抑制剂的筛选,采用体积排阻色谱和hrms结合的手段分析。

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