抗男性早泄药盐酸达泊西汀的合成工艺研究开题报告
2020-05-28 23:15:39
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
达泊西汀原本是一种用来治疗抑郁症的选择性5羟色胺再吸收抑制剂,在早期临床试验中,达泊西汀用于治疗抑郁症和相关的情感障碍,后来研究者们却发现这种药物可以有效控制多发于年轻男性的早泄症状。由于其具有稳定性好,起效迅速,不良反应相对较小等特点,已经越来越受到人们的重视。达泊西汀是世界上第一个被批准用于治疗 早泄的口服药(片剂),于 2009 年在欧洲率先获得上市许可,2013 年进入中国市场。因此,研究盐酸达泊西汀的手性拆分及其纯度分析技术,对于医药生产和开发、药理药效研究及临床研究均具有极其重要的意义。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
酮还原成醇、上萘酚、氯化、胺化、拆分、成盐
该路线首先使用硼氢化钠和s-(-)-α,α-二苯基脯胺醇将原料苯丙酮氯还原成s-3-氯-1-苯基-1-羟基丙烷,然后s-3-氯-1-苯基-1-羟基丙胺再与1-萘酚缩合得到s-3-苯基-3-羟基-(1-萘氧基)-丙烷,最后再用二甲胺进行亲核取代生成产物达盐酸泊西汀。
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