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新型抗心力衰竭药左西孟旦的合成工艺研究开题报告

 2020-05-28 23:15:42  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

前言:

图一:左西孟旦结构式

上世纪80年代,在研究充血性心力衰竭(chf)的治疗药物时,发现了一类新型强心药,这类药主要通过增加心肌收缩蛋白对 ca2 的敏感性,达到增加心肌收缩力的目的,因而被称作钙增敏剂(calciumsensitizer)[1]。钙增敏剂是 ca2 的释放,降低心脏的能量需求,故被认为可以避免正性肌力药 物导致的心律失常、心肌细胞损伤甚至死亡。研究 表明,钙增敏剂可以反转酸中毒、暂时性心肌障碍 等病理条件下的心肌收缩功能失调。多靶点作用 的抗心衰药如左西孟旦(levosimendan)。左西孟旦是新一代强心药物#8212;#8212;钙增敏剂类中第一个上市品种,临床上主要用于治疗各种急性心力衰竭病症。 该药由芬兰欧里昂(orion)公司研制开发,于2000年10月在瑞典首次上市 [2]。左西孟旦的商品名为simdax,化学名为(r)-2-[4-(1,4,5,6- 四氢 -4-甲基 -6 氧代 -3- 哒嗪基)苯基Ⅱ亚肼基 ] 丙二腈。

性质与作用:

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

合成路线的选择一般采用逆合成法,即从目标分子出发,对分子结构进行分析,将目标化合物分解成各个合成子,再结合查阅的文献已有的理论知识和经验等,进行综合分析,从最廉价易得的原料出发,确定各部分的合成方法,最后将各部分连接起来,从而完成目标化合物的全合成。

左西孟坦的合成:

文献[5]报道的关于左西孟坦的合成方法

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