治疗痛风、高尿酸血症TPST的制备工艺研究开题报告
2020-05-28 23:21:03
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文献综述 1、托匹司他的简介 中文名称:托匹司他,中文别名:托匹司他,英文名称:topiroxostat,英文别名:2-pyridinecarbonitrile,4-[5-(4-pyridinyl)-1h-1,2,4-triazol-3-yl]-,cas号:577778-58-6,分子式:c13h8n6,分子量:248.24,密度:1.45#177;0.1g/cm3,熔点:329℃(分解)。
topiroxostat 托匹司他(topiroxostat)是由日本富士制药公司研发,是新型的高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂。
托匹司他(topiroxostat)于2013年6月28日在日本批准上市用于痛风及高尿血酸症,商品名:topiloricreg;。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1、 课题研究内容 工业化生产由富士制药公司完成。
该方法以异烟酸-n-氧化物为起始原料,在低温和氩气保护条件下与boc-肼反应得boc-肼衍生物。
由于合成工艺中用到昂贵的三甲基硅基氰(tmscn),致使合成1的成本较高。
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