文 献 综 述

丹参，一种中药，是唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBge.的干燥根和根茎。丹参根茎主要含脂溶性的二萜类成分和和水溶性的酚酸类成分 ^[1]。

丹参是一种活血化瘀药。近年来，在中西医临床试验中，丹参的各种制剂在防治心脏疾病方面都取得显著疗效。当然也有一些关于丹参在治疗皮肤病如痤疮的报道，但均采用传统剂型，如片剂、煎剂、注射剂等。虽然上述丹参制剂在治疗过程中不良反应较小，但是临床和实验室研究均发现其有效作用时间较短，为了进一步提高药效及作用持续时间，同时也为了满足皮肤疾病局部用药的需求，将丹参加入凝胶基质中制成凝胶剂^[2]。

凝胶剂系指药物与能形成凝胶剂的辅料制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂局部用于皮肤及体腔，如鼻腔，阴道和直肠。小分子无机原料药物如氢氧化铝凝胶剂也称混悬凝胶剂，是将分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属于两相分散系统。局部用凝胶剂属于单相分散系统，可分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸钠、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成^[3]。

1丹参凝胶剂研究现状

凝胶剂具有良好的生物相容性，对药物的释放具有缓释及控释作用，将传统的中药加入凝胶基质中，可增强粘附性，减少药物的损失，提高局部药用浓度，使疗效得以提高^[4]。

马树人等^[5]以卡波姆，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等为基质，制备了丹参亲水凝胶，使用改良的Franze扩散池，进行体外扩散研究，发现五种凝胶剂的释药过程均表现为零级释放，并且发现适量的加入PVP可以提高释药速度。吴雪梅等^[6]采用CMC-Na作为基质，发挥乙醇促渗透及保湿、防腐作用，在整个处方中乙醇比例大多为20%~30%，不宜超过40%，以免刺激皮肤^[7]。沈岚等^[8]采用透析膜扩散法进行体外扩散试验，以HPLC测定丹参素的累积释放量，比较了不同浓度各基质（HPMC、Carbopol、PVA）对丹参素释放的影响。试验表明不同基质释药能力各不相同，同种基质不同浓度的释药能力也各不相同，随着浓度的增加，释药能力呈下降趋势，释药过程符合Higuchi动力学方程，这是由于材料的用量增加导致凝胶层厚度及黏度增加，从而使药物扩散速度减慢^[9]。

2凝胶剂的主要特点

2.1凝胶剂是一种新型外用剂型，适用于皮肤和体腔，不仅可以避免口服给药存在的胃肠道首过作用，而且可减轻药物的毒副作用，符合中药”内病外治”的理念。

2.2凝胶剂中一般可选择性添加透皮促进剂，促使药物更快地吸收，更好地发挥药效。当然，也可选用延缓药物释放的基质来制备凝胶剂，使之达到缓慢释放、持续吸收的目的。