5-羟色胺受体激动剂枸橼酸莫沙必利的合成任务书
2020-06-11 20:57:47
1. 毕业设计(论文)的内容和要求
枸橼酸莫沙必利为(#177;)-4-氨基-5-氯-2-乙氧基-n-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼盐二水化合物,是第一个选择性5-ht4受体激动剂,结构与西沙必利相近,均为苯甲酰胺衍生物,通过刺激肠肌丛的5-ht4受体,使神经末稍的乙酰胆碱释放量增加,促进胃肠运动及胃排空,具有受体选择性强、药动学性好、选择性作用消化道、剂量小等优点。目前国内能够生产枸橼酸莫沙必利的厂家并不多,仍存在收率较低、环境不够友好等问题。
本课题拟开展枸橼酸莫沙必利的合成研究。
毕业设计内容:
2. 参考文献
[1] jamet g, robert r kerr, staveris s. synthesis of d3-meto-clopramide[ j]. journal of labelled compounds and radio-pharmaceutical, 1985,3:245.
[2] shior kato, toshiya morie. novel benzamides as selective and potent gastrokinetic agents[ j]. j med chem, 1991,34 (2):616~ 624.
[3] toshiya morie, shiro kato. synthesis and biological activities of the optical[ j]. chem pharm bull, 1994,42(4),877~882.
3. 毕业设计(论文)进程安排
2017.1.17-2017.1.25:完成文献检索和文献阅读,完成外文文献的翻译。 2017.2.20-2017.3.14:实验室安全培训;有机化学基本实验操作单元培训。 2017.3.15-2017.6.7:依照毕业设计要求完成所有中间体和目标化合物的合成、结构确证。 2017.6.8-2017.6.14:毕业论文的撰写、答辩。
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