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埃索美拉唑镁肠溶胶囊处方筛选与工艺研究文献综述

 2020-06-11 22:21:06  

文 献 综 述

一、前言

随着现代工作生活节奏的加快,人们对于饮食规律的忽视,使得胃病发生率有逐年增高的趋势,大多数人一生中都会不同程度地发生慢性或急性胃病。在治疗胃酸相关性疾病时质子泵抑制剂(PPI,proton pump inhibitor)已成为人们的首选药物[1-3]。埃索美拉唑是第一个以单一异构体存在的质子泵抑制剂(PPI)[4],可用于治疗酸相关性疾病。埃索美拉唑镁肠溶胶囊由阿斯利康制药(Astrazeneca)于2001年2月20日通过FDA批准上市,商品名为NEXIUM[5]。与奥美拉唑相同的是,埃索美拉唑能高效抑制胃酸分泌;与之不同的是它具有较低的肝脏首次通过代谢率,更缓慢的血浆清除率,使得血药浓度更高。埃索美拉唑全身生物利用度更高,这一优势使它具有更好的临床表现和较强的酸相关疾病的治疗能力[6]

图1-1 埃索美拉唑镁的结构

Ficgure 1-1 The structure of Esomeprazole Magnesium

二、埃索美拉唑镁的理化性质

埃索美拉唑镁为白色或类白色结晶、结晶性或颗粒状粉末[7]

在甲醇或无水乙醇中易溶,在水中微溶,在乙腈中极微溶解。

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