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摘 要

水飞蓟素是一种有很好疗效的保护肝脏的药物，在急慢性肝炎、中毒性肝损伤等肝类疾病中均有应用。水飞蓟素的主要成分是水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭等。其中水飞蓟宾所占含量最高，大约有60%，并且水飞蓟宾是水飞蓟素发挥疗效的主要活性物质，在治疗与肝脏有关疾病中发挥重要作用。

水飞蓟宾是菊科植物水飞蓟干燥果实中提取的的一种天然活性物质，原产于南欧、北非等地。已有研究表明，水飞蓟宾可产生抗自由基活性、抗脂质氧化、保护肝脏和血脂、抗肿瘤、抗脂氧酶、防止糖尿病、抗炎、保护心肌等广泛的药理作用，并且水飞蓟宾对人体的毒性很小。但由于水飞蓟宾难溶于水且脂溶性不高，在人体内很难被吸收，其应用价值被限制。所以增加水飞蓟宾在人体内的吸收程度，显得至关重要。比如制成盐类、用环糊精包含、制成脂质体、卵磷脂复合等方法，可以增加水飞蓟宾在人体内的溶解度，促进人体的吸收。

本课题的研究目的是以水飞蓟宾和葡甲胺为起始原料，选择一条稳定性高，操作性强，环境友好的合成工艺路线从而合成水飞蓟宾葡甲胺，并优化反应条件，提高反应收率。以获得符合质量标准的原料药，实现工业化生产。

关键词： 水飞蓟素 水飞蓟宾 治疗肝脏疾病 水飞蓟宾葡甲胺

ABSTRACT

Silymarin is a kind of liver protective medicine with good curative effect, which is used in acute and chronic hepatitis, toxic liver injury and other liver diseases. The main components of silymarin are silybin, silymarin, silymarin pavilion, etc. Among them, silybin is the most abundant, accounting for about 60%, and silybin is the main active substance in the treatment of silybin and plays an important role in the treatment of liver-related diseases.

Silybin is a natural active substance extracted from the dried fruit of thistles of compositae plants. It is native to southern Europe, north Africa and other places. Studies have shown that silybin can produce anti-free radical activity, anti-lipid oxidation, protection of liver and blood lipid, anti-tumor, anti-lipoxygenase, prevention of diabetes, anti-inflammation, protection of cardiac muscle and a wide range of pharmacological effects, and silybin has little toxicity to human body. However, due to its insoluble in water and low fat solubility, silybin is difficult to be absorbed in the human body, so its application value is limited. So， it's important to increase the absorption of silybin in the body. For example, the preparation of salts, the inclusion of cyclodextrin, the preparation of liposomes, the synthesis of lecithin and other methods can increase the solubility of silybin in the human body and promote the absorption of the body.

The purpose of this study is to synthesize silybin and methylamine from silybin and methylamine, and to optimize the reaction conditions and improve the yield. In order to obtain the quality standard of the API, to achieve industrial production.

Keywords: Silymarin；Silybin；In the treatment of liver disease ；Silybin methylamine

目录

摘 要 I

ABSTRACT i

第一章 文献综述 1

1.1前言 1

1.2肝疾病的介绍 1

1.3水飞蓟宾简介 2

1.3.1水飞蓟宾的来源 2

1.3.2水飞蓟宾的一般理化性质 2

1.3.3水飞蓟宾的作用机制 2

1.3.4水飞蓟宾的药代动力学研究 3

1.3.5水飞蓟宾的临床研究 3

1.3.6水飞蓟宾的市场展望 4

1.4水飞蓟宾葡甲胺的合成研究进展 5

1.5研究的目的和意义 6

1.5.1研究的目的 6

1.5.2研究的意义 6

第二章 水飞蓟宾葡甲胺的合成 7

2.1实验材料 7

2.1.1实验原料与试剂 7

2.2.2实验设备与仪器 7

2.2实验步骤 8

2.2.1水飞蓟宾的提取 8

2.2.2水飞蓟宾的提纯 8

2.2.3水飞蓟宾葡甲胺的合成 9

2.3讨论 10

2.3.1水飞蓟宾提取量与乙醇浓度的关系 10

2.3.2水飞蓟宾与提取时间的关系 11

2.3.3合成水飞蓟宾葡甲胺反应溶剂的选择 11

2.4实验结果 12

第三章 结论 13

参考文献 14

致谢 16

第一章 文献综述

1.1前言

常见的肝脏疾病,如肝硬化、肝炎、黑斑病、和肝损害,可以通过使用干扰素、秋水仙素、青霉胺或皮质类固醇从而得到有效的治疗^[1]。然而,由于长期服用药物导致的严重的副作用，从而极大地鼓励了那些具有低副作用发生率的替代治疗药物的发展。传统的草药在治疗各种肝脏疾病方面有奇迹般的疗效。

在西方工业化国家，肝硬化的最主要的原因是酒精和非酒精性脂肪肝(NAFLD)所导致的^[2]。在研究的数百种植物中，水飞蓟(乳蓟)是最广泛用于治疗慢性或急性肝病的药用植物，在过去的20年里，天然成分的治疗应用受到了相当大的关注。水飞蓟作为一种治疗肝脏疾病的天然草药已经安全使用了几个世纪。水飞蓟的生物活性提取物水飞蓟素在临床前研究中有充分的抗氧化和保护肝脏的特性。临床试验表明，水飞蓟素能有效治疗各种肝脏疾病^[3]，包括肝硬化、肝炎、坏死、药物和酒精滥用引起的肝脏损伤，还能保护肝脏免受包括醋氨酚、乙醇、四氯化碳和D -半乳糖胺在内的有毒化学物质的伤害，和缺血性损伤、辐射、铁中毒、病毒性肝炎，也有希望作为急性白毒伞(死亡蘑菇)中毒的临床解毒剂。水飞蓟素的保肝作用似乎与其不同的生化功能有关:抗氧化、抗脂质过氧化、细胞再生，以及细胞保护、抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

1.2肝疾病的介绍

肝功能衰竭是一种由酒精、病毒感染、药物等多种因素引起的严重肝脏损害，从而导致肝脏的合成、解毒、代谢等功能发生异常^[4]。肝功能衰竭这种疾病发病较快并且进展迅速、难以控制、并发症很多、很难治疗，最终导致死亡率很高。即使部分患者临床治愈成功，但之后的自愈过程不是很理想，这种疾病是威胁我国人民生命安全的的重大疾病。

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