论文总字数：17711字

摘 要

益母草为唇形科植物科植物益母草的新鲜或干燥的上部分，具有活血调经、利尿消肿、清热解毒等诸多功效。近年来，对其药理性质的研究逐渐增多，其药用价值得到了人们很高的重视，在医药保健和食品加工等行业中具有广阔的市场前景。本文针对益母草的核心作用产物益母草碱进行研究，基于详细的文献调研工作，对盐酸益母草碱片的压片制剂过程以及体外溶出度测定等方面做了合理的优化设计。

本文对盐酸益母草碱片的制备进行了一系列的研究。首先，我们探究并设计了盐酸益母草碱片剂的制备处方，随后，我们根据现有文献和中国药典合理设计了盐酸益母草碱片的质量控制和溶出度检验方法。本文还对盐酸益母草碱片体外溶出度的测定进行了相关研究，选用转篮法，对盐酸益母草碱片分别在水、pH值为1.2的盐酸溶液、pH值为4.5的磷酸盐缓冲液和pH值为6.8的磷酸盐缓冲液这四种不同的溶出介质中的溶出度进行了合理的实验设计，并结合现有文献，确定了溶出度测定方法和操作步骤。

关键词：益母草，盐酸益母草碱，压片制剂，体外溶出度

Abstract

Leonurus japonicus is the fresh or dry part of Leonurus japonicus in Labiatae. It has many functions, such as activating blood circulation, regulating menstruation, diuresis, detumescence, clearing away heat and detoxification. In recent years, the research on its pharmacological properties has gradually increased, and its medicinal value has been highly valued by people, with broad market prospects in the pharmaceutical health care and food processing industries. In this paper, leonurine, the core product of Leonurus, was considered, and its tablet pressing process and dissolution in vitro were explored and optimized based on the detailed literature research.

The preparation of leonurine hydrochloride tablet was studied in this paper. First of all, we explored and designed the formulation of leonurine hydrochloride tablets. Then, according to the existing literature and Chinese Pharmacopoeia, we designed the quality control and dissolution test method of leonurine hydrochloride tablets.

The dissolution of leonurine hydrochloride tablets in vitro was also discussed in this paper. Using the paddle method, the dissolution measurement experiment of leonurine hydrochloride in water, pH 1.2 hydrochloric acid solution, pH 4.5 phosphate buffer solution and pH 6.8 phosphate buffer solution was designed reasonable. Combined with the existing literature, we determined the dissolution determination method and operation steps.

Key words: leonurus, leonurine hydrochloride, tablet pressing preparation, dissolution in vitro

目录

摘 要 I

Abstract II

目录 III

第一章 文献综述 1

1.1 研究背景 1

1.1.1益母草简介 1

1.1.2益母草碱理化性质 1

1.1.3益母草碱药理作用 1

1.1.4益母草碱的毒性研究 3

1.2 研究内容与意义 4

1.2.1盐酸益母草碱的必要性与优势 4

1.2.2片剂的优点 4

1.2.3体外溶出度测定的意义 4

1.2.4本课题研究内容和意义 5

第二章 盐酸益母草碱片的处方设计和质量考察 6

2.1片剂制备方法的选择 6

2.2片剂的处方设计 6

2.2.1仪器与试剂 7

2.2.2崩解剂的筛选 7

2.2.3润滑剂比例的筛选 8

2.2.4填充剂筛选 8

2.2.5处方优化 8

2.3片剂的质量评价 8

2.3.1崩解时限考察 8

2.3.2脆碎度考察 9

2.3.3稳定性研究 9

第三章 盐酸益母草碱片的体外溶出度测定 10

3.1 溶出方法的选择 10

3.2 体外溶出度实验 10

3.2.1仪器与试剂 10

3.2.2液相色谱分析方法 11

3.2.3专属性实验 11

3.2.4标准曲线的绘制 12

3.2.5精密度考察 12

3.2.6稳定性考察 12

3.2.7回收率考察 12

3.2.8溶出度测定方法 13

第四章 总结与展望 14

4.1总结 14

4.2展望 14

参考文献 15

致谢 18

第一章 文献综述

研究背景

1.1.1益母草简介

益母草（Leonurus japonicus Houtt），又名蓷、森蒂、九重楼、坤草等，是唇形科、益母草属植物，其喜好温湿的气候，但对生长环境要求不严格，在我国大多数地区皆有分布^[1]。益母草新鲜或干燥的地上部分常作为中药使用，具有促进血液循环、利尿排毒、调节女性经期、缓解疼痛、抑制炎症、抵抗肿瘤、消除水肿、美容养颜等诸多功效^[2]，其作为中医妇科临床的常用药，一般可以用来调节女性经期的一系列问题，比如月经经期紊乱或痛经等，此外还可以消除水肿与炎症，对疮疡、尿少等症状也有治疗效果。对于益母草最早的记载出自于《神农本草经》，被称之为上品，在历代本草中均有相关收载，有着“血家圣药”、“经产良药”等称号^[3]。现在，已经有诸多研究可以证明益母草碱的药理功效，其在医疗保健和食品加工等许多方面都得到了重视，具有相当广阔的市场应用前景。

益母草内包含多种生物碱和化合物，其中有效部分主要是以益母草碱为代表的生物碱成分，生物碱在益母草中的含量为 0.11% ~ 2.09%，主要包括盐酸益母草碱 （Leonurine） 0.02% ~ 0.12%、盐酸水苏碱（Stachydrine） 0.59% ~ 1.72%^[4]。

1.1.2益母草碱理化性质

益母草碱的学名是3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯，结构如图1所示，分子式表示为C₁₄H₂₁N₃O₅，分子量为311.33，熔点为238 ℃（分解），几乎不溶于水，溶于戊醇。常见者为其盐酸盐水合物，即含一结晶水的盐酸盐，其熔点193～194 ℃，溶于冷水，热水溶解1%～2%。

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