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摘 要

埃索美拉唑镁是新一代质子泵抑制剂，具有很强的胃酸控制作用，而且起效快、夜间亦持续有效。埃索美拉唑镁肠溶片是当前使用较广泛的药物，欲提高药物顺应性，扩大适用人群，推出了新剂型埃索美拉唑镁干混悬剂。该剂型不仅适用于成年人，而且适合各年龄段的儿童使用，能顺应国家发展儿童用药开发的相关政策。本文根据药物的理化性质和溶出效果，探索了埃索美拉唑镁干混悬剂的处方及工艺，并进行了筛选。

本课题主要研究内容有：

（1）建立体外分析方法：首先采用紫外分光光度法对空白辅料的干扰进行检测，后分别建立了关于埃索美拉唑镁含量和体外溶出的高效液相色谱法。分析结果显示：空白辅料对主药的检测没有影响，且方法的线性良好，精密度高，可用于指导处方的筛选。

（2）筛选处方及工艺：以埃索美拉唑镁干混悬剂微丸的外形、流动性和药物的溶出度等为依据，筛选出处方及工艺。主要考察点为微丸隔离层以及肠溶层的增重，确保以合适的用量使药物能在酸性条件下不溶解，准确达到偏碱性的小肠液后，进行药物释放并达到预期效用。

关键词：埃索美拉唑镁 干混悬剂 肠溶衣

ABSTRACT

Esomeprazole magnesium is a new proton pump inhibitor with a strong inhibition of gastric acid, and rapid onset, at night also remain in force. Esomeprazole magnesium enteric-coated tablets are currently using the more widely used drugs in order to improve drug compliance, extend to the crowd, we introduced a new dosage form of esomeprazole magnesium dry suspension. The dosage form applies not only to adults but also for children of all ages to use, to comply with the relevant national development policies pediatric development. Based on the physicochemical properties and the dissolution effect of the drug on prescription and craft esomeprazole magnesium dry suspension were screened and studied.

This paper main contents are:

(1) the establishment of in vitro analysis: first by UV spectrophotometry interference blank materials were measured, respectively, after the establishment of about esomeprazole magnesium content and dissolution by HPLC. The results show: blank materials for the determination of the main drug without interference, and the linear approach of good, high precision, it can be used to guide the formulation screening.

(2) Formulation and screening process: esomeprazole magnesium in dry suspension pellets appearance, mobility and drug dissolution as the indicators are based on the formulation and their process for screening. Mainly on the point of pellets isolation layer and an enteric layer weight gain to ensure that the appropriate amount of the drug can not dissolve in acidic conditions, to achieve accurate alkaline small intestine, the drug release and achieve the desired effect.

Keywords: Esomeprazole magnesium；Dry suspension；Enteric coating

目录

摘要 I

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1质子泵抑制剂概述 1

1.1.1质子泵抑制剂的分类 1

1.1.2质子泵抑制剂的作用机理和不良反应 1

1.1.3质子泵抑制剂的临床应用 2

1.2埃索美拉唑概述 2

1.2.1埃索美拉唑镁理化性质

1.2.2埃索美拉唑镁的临床应用 3

1.3包衣脉冲释药制剂介绍 4

1.3.1包衣脉冲释药制剂 4

1.3.2口服定位释药系统 4

1.3.3包衣技术 4

1.3.4埃索美拉唑镁的肠溶包衣 4

1.4本论文的主要研究内容 5

第二章 埃索美拉唑镁体外分析方法的建立 6

2.1试验部分 6

2.1.1试验材料 6

2.1.2试验仪器 6

2.1.3含量体外分析方法的建立 6

2.1.4溶出度测定方法的建立 8

2.2结果与讨论 10

2.2.1体外含量分析方法的建立 10

2.2.2溶出度测定方法的建立 13

2.3本章小结 16

第三章 埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂处方筛选与工艺研究 17

3.1试验部分 17

3.1.1试验材料 17

3.1.2试验仪器 17

3.1.3初步拟定处方工艺 18

3.1.4处方筛选 19

3.1.5工艺筛选 19

3.2结果与讨论 20

3.2.1处方筛选 20

3.2.2工艺筛选 22

3.2.3最终的处方和制备工艺 23

3.3本章小结 24

第四章 总结与展望 25

参考文献 26

第一章 文献综述

1.1质子泵抑制剂概述

质子泵是人体分泌胃酸的过程中的末尾环节，也是最为重要的一个步骤。质子泵抑制剂的作用方式：阻滞H 的激活，令H -K 无法完成跨膜交换，阻隔胃壁细胞排出胃酸。质子泵抑制剂能有效对抗所有的刺激胃酸分泌的物质，是如今效果最有力的胃液（酸）分泌抑制剂^[1-2]。

1.1.1质子泵抑制剂的分类

质子泵抑制剂（PPIs）,主要用来治疗与酸相关疾病的治疗，由于疗效好，故对其研究与运用比较广泛。

第一代质子泵抑制剂

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