论文总字数：16695字

摘 要

阿尔茨海默症，是进行性中枢神经系统退行性疾病中的一种，作为常见的体现方式在老年痴呆症中，英文名称(Alzheimer's Disease, AD)，主要表现未记忆力的减退以及识别能力障碍等等。目前，是迄今为止正式获准可以治疗中至重度阿尔兹海默症的第一个有效药物。

盐酸美金刚，化学名称是1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐，英文名3,5-Dimethyl-1-amin-oadamantane hydrochloride,盐酸美金刚是一种新型、低中度亲和力、电压依赖、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗药，可非竞争性阻滞NMDA受体，减弱谷氨酸引起的NM-DA受体过度兴奋，阻止细胞衰亡，提高记忆力，是新型提高认识能力的药物。分子式：C12H21NHCl；分子量：215.81；外观：白色结晶或粉末；熔程：290℃-295℃。

关键词：阿尔兹海默症 盐酸美金刚 识别能力障碍 NMDA受体

ABSTRACT

Alzheimer's disease (Alzheimer's Disease, AD) is the most common form of dementia, is a progressive degenerative disease of the central nervous system, mainly not impaired memory and ability to identify obstacles and so on. Currently, cholinesterase inhibitors (donepezil, rivastigmine, galantamine) and hydrochloric dollars just been approved for the treatment AD. The EU has just approved the current dollars hydrochloride for the treatment of moderate to severe AD effective drugs, become so far officially approved to treat moderate to severe Alzheimer's disease first effective drug.
Memantine hydrochloride, a chemical called dimethyl-1-amino-3,5-amantadine hydrochloride English name 3,5-Dimethyl-1-amin-oadamantane hydrochloride, memantine hydrochloride is a new, low in degree of affinity, voltage-dependent, non-competitive N- methyl -D- aspartate (NMDA) receptor antagonist, can block non-competitive NMDA receptor reduce NM-DA receptors caused by excessive glutamate excited, preventing apoptosis, improve memory, improve cognitive function is a new generation of drugs. Molecular formula: C12H21NHCl; molecular weight: 215.81; Appearance: white crystal or powder; Melting range: 290 ℃ -295 ℃.

Keywords: Alzheimer's disease; Memantine hydrochloride; The ability to identify obstacles; NMDA receptors

目 录

摘 要 2

ABSTRACT 3

第一章 文献综述 1

1.1 盐酸美金刚简史 1

1.1.1 阿尔兹海默症简介 1

1.1.2 阿尔兹海默症病因 1

1.1.3 阿尔兹海默症发病机制 1

1.1.4 阿尔兹海默症临床表现 1

1.2 阿尔兹海默症的检测方法 2

1.2.1 生物学检测方法 2

1.2.2 物理结构检测方法 2

1.2.3 神经电生理学检测方法 3

1.3 盐酸美金刚的概况 3

1.3.1 盐酸美金刚的一般物化性质 3

1.3.2 药理作用 3

1.3.3 市场背景以及应用 4

1.3.4 一般合成方法 5

1.4 盐酸美金刚的合成 6

1.4.1 文献报道 6

1.4.2 本实验方案设计 7

1.5 本课题的目的和思路 8

第二章 材料与方法 9

2.1 实验材料 9

2.2 实验设备与仪器 9

2.3 实验步骤 10

2.3.1 1-甲酰胺-3,5-二甲基金刚烷制备 10

2.3.2 萃取 10

2.3.3 中间体提取 10

2.3.4 盐酸美金刚粗品的制备 10

2.3.5 盐酸美金刚精品的制备 10

第三章 结果与讨论 12

3.1 产物的HPLC纯度分析 12

3.2 影响1-甲酰胺-3,5-二甲基金刚烷产率的因素 13

3.2.1 甲酰胺（试剂）的摩尔比比 13

3.2.2 总酸的摩尔比率与甲酰胺 13

3.2.3 甲酰化温度 13

3.3 影响盐酸美金刚产率的因素 14

3.3.1 第一步反应条件优化 14

3.3.2 第二步反应条件优化 15

3.3.3 重结晶溶剂对产物纯度的影响 16

第四章 结论与展望 17

4.1 结论 17

4.2 展望 17

参 考 文 献 19

致 谢 21

第一章 文献综述

1.1 盐酸美金刚简史

1.1.1 阿尔兹海默症简介

阿尔兹海默症(Alzheimer's disease,AD)是一组发病机制未知的原发性退行性脑变性疾病,作为是老年痴呆症的最普遍表现方式，是一类进行性中枢神经系统退行性疾病，已变成影响人类健康的严重疾病之一，带给社会不小的的经济负担。(多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏等)胆碱酯酶抑制剂和盐酸美金刚在市场被准许临床延缓阿尔兹海默症 。年老时发病几率高，之前的前兆不明显，发病缓慢并且无法治愈，临床上以智能降低为主要体现。发病时间在65岁之前，以往的称呼为早老性痴呆，一般同家族患病几率高，病情发展较快，经常伴随着失语和失用症发生。发病时间在65岁之后的称为晚发型痴呆，表现为散发，病情进展较慢，研究发现，发病年龄早晚有区别并且在临床症状和脑病理改变方面有着显著的不同。

1.1.2 阿尔兹海默症病因

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