文 献 综 述

1.盐酸雷诺嗪的性质

雷诺嗪化学名:(#177;)-N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺。分子式：C₂₄H₃₃N₃O₄。分子量：427.54。

性状:白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在水中几乎不溶；在丙酮、95％乙醇中略溶；在甲醇中溶解；在二氯甲烷中易溶，略有引湿性。Mp：110.9#8212;111.7℃，熔距不超过2℃^[1]。

药理作用：通过抑制脂肪酸的氧化来提高葡萄糖的氧化率，从而优化心肌能量代谢作用降低心脏能耗，临床应用主要有抗心绞痛、抗心力衰竭、抗心律失常和心肌保护。

2.盐酸雷诺嗪的用途

心绞痛是冠心病中常见的一类心血管疾病，用于治疗心绞痛的传统药物副作用较大，尤其是对心脏的损害。因此，人们一直致力于寻找更有效、副作用少的新药和新的治疗途径来改善心肌缺血^[1]。一种晚钠离子电流选择性阻滞剂雷诺嗪于2006年由Roche公司在美国正式上市。

雷诺嗪是唯一的不引起心率、血压改变的抗心绞痛药，与其他抗心绞痛药联合应用，也不产生相加作用，从而避免心脏功能进一步受损害，能提高心绞痛患者的生活质量，具有很好的应用前景^[2]。该药通过直接抑制脂肪酸β氧化酶，降低心肌细胞内脂肪酸氧化的速度，升高葡萄糖和乳酸氧化的速度，取消对丙酮酸二氢酶的抑制作用，有助于维持缺血时正常的pH和改善缺血时心肌的收缩功能，且对心率、冠脉血流和动脉血压无影响^[3]。

雷诺嗪作为部分脂肪酸氧化抑制剂可有效治疗心绞痛。尤其适用于下列心绞痛患者：（1）使用常规药物最大剂量无效者；（2）伴有慢性阻塞性肺部疾病者；（3）伴有慢性新功能不全者；（4）使用现有抗心绞痛药物出现严重副反应或不能耐受者；（5）每周发作心绞痛2次或两次以上；（6）使用多种药物治疗者；（7）为避免心绞痛改变生活方式者。由于本品适应人群的不断扩大，市场潜力巨大^[4]。

3.盐酸雷诺嗪的市场

雷诺嗪[ranolazine,CVT-303,KEG-1295,RS-43285( diHCl)] 是2006年1月由美国食品药品管理局(FDA)批准的治疗慢性心绞痛新药,由CV Therapeutics公司开发研制。雷诺嗪是唯一的不引起心率、血压改变的抗心绞痛药，与其他抗心绞痛药联合应用，也不产生相加作用，它可以在不改变血液动力学参数的条件下，发挥其抗心绞痛作用；另外还可防止乳酸堆积导致的酸中毒，大大增强了使用安全性，为治疗心绞痛、心肌梗塞和其他疾病提供了新的策略^[5]。所以盐酸雷诺嗪的市场应用前景巨大。