文 献 综 述

1.雷诺嗪（Ranolazine，Ranexa）

异名： Ranexa TM

化学名：

(#177;)N-(2，6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺

(#177;)N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)-propyl]-1-piperazine acetamide

1.1雷诺嗪的性质、用途

性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在水中几乎不溶；在丙酮、95％乙醇中略溶；在甲醇中溶解；在二氯甲烷中易溶，略有引湿性。Mp：110.9#8212;111.7℃，熔程不超过2℃^[1-2]。

用途：雷诺嗪是一种新型抗心绞痛药物，具有全新的药理作用，与其它抗心绞痛药联合应用，不产生”心率更少、血压更低”的相加作用，从而避免心脏功能进一步受损害^[3]。本品为部分脂肪酸氧化(pfox)抑制剂，可以抑制脂肪酸的β-氧化，进一步激活丙酮酸脱氢酶(PDH)，增加葡萄糖氧化，使心肌代谢方式发生改变而提高心肌氧的利用率。这个代谢转化可以增加单位摩尔氧的消耗所产生的ATP量，降低乳酸含量，减轻酸中毒程度，在心肌供氧减少的情况下保持心肌组织的正常功能，且在不改变血液动力学参数的条件下，发挥其抗心绞痛的作用，同时还可防止乳酸酸中毒。雷诺嗪作为部分脂肪酸氧化抑制剂可有效治疗心绞痛。尤其适用于下列心绞痛患者：（1）使用常规药物最大剂量无效者；（2）伴有慢性阻塞性肺部疾病者；（3）伴有慢性新功能不全者；（4）使用现有抗心绞痛药物出现严重副反应或不能耐受者；（5）每周发作心绞痛2次或两次以上；（6）使用多种药物治疗者；（7）为避免心绞痛改变生活方式者。由于本品适应人群的不断扩大，市场潜力巨大^[4]。

1.2推荐合成路线