文 献 综 述

中文通用名：盐酸决奈达隆英文通用名：Dronedarone hydrochloride 商品名：Multaq 中文化学名：N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基] 苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺盐酸盐英文化学名：N-[2-butyl-3-[4- [3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-5- benzofuranyl]-Methanesulfonamide hydrochloride CAS：141625-93-6 分子式：C31H44N2O5S . HCl 分子量：593.22 含量：gt;99.5%单杂：lt;0.1%用途：是一种新的抗心律失常药物。

图示为盐酸决奈达隆结构式

1 上市情况

盐酸决奈达隆已完成开发并于2008年向全球各主要国家提出上市申请，是美国FDA优先审评品种。2009年7月1日获FDA批准上市，2009年8月12日又获加拿大批准，2009年12月16日获欧盟EMEA批准。目前赛诺菲安万特(中国)投资有限公司在国内申请进口。

2 药理机制

本品兼有I ～ IV 类抗心律失常药物的所有特性，但尚不清楚哪种机制是其临床疗效的关键。空腹服用本品，其绝对生物利用度低，约为4% ；高脂餐时可提高至约15%。餐后口服本品3 ～ 6 h，本品及其主要循环活性代谢产物达血浆峰浓度。多次给予本品400 mg、一日2 次后，4 ～ 8 d 内达稳态。本品及其N- 去丁基代谢产物的体外血浆蛋白结合率gt; 98%。静脉给予本品后，稳态分布容积约为1 400 L。本品主要经CYP 3A 作用并被广泛代谢。代谢产物约6% 随尿液排泄，约84% 随粪便排泄。静脉给予本品后，血浆清除率为130 ～ 150 L/h。本品消除半衰期为13 ～ 19 h。

抗心律失常药物的分类已沿用了近30年，由Vaughan Williams提出，又经Harris等补充而完善。Vaughan Williams分类法根据药物作用的电生理特点将药物分为四类。