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新的Bcl-2抑制剂的合成开题报告

 2020-04-15 18:17:30  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

一、细胞凋亡与bc1-2基因蛋白家族的关系

1.1 细胞凋亡

细胞凋亡是指细胞在发育的一定阶段出现的正常的选择性死亡现象,其启动和进程受一定程序的控制,故也称程序性死亡。过度的凋亡与神经退行性疾病等有关,而凋亡受到抑制则与肿瘤等疾病的产生有关[1]。bc1-2基因蛋白家族在细胞凋亡通路中起着重要的调节作用,近年来,通过对bc1-2基因蛋白家族作用机制进行了大量研究探索,人们对其有了初步认识,但具体确切机制尚未清楚,现予简要综述。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

拟采用途径:

我们在研制中借鉴已有文献报道的合成方法,拟采用以苯胺为起始原料与水合氯醛,盐酸羟胺及结晶硫酸钠加热回流反应得到异亚硝基乙酰苯胺;在浓硫酸加热作用下生成吲哚醌;再与苯乙酮溶于乙醇中在二乙胺催化下生成化合物3即3-羟基-3-(2-羰基-2-苯乙基)吲哚-2-酮;再在浓盐酸中脱水形成化合物4即3-(2-羰基-苯基乙烯基)吲哚-2-酮;最后在肼的作用下拟合成了5'-苯基-2',4'-二氢螺[吲哚-3,3'-吡唑]-2-酮。通过实验调试和实验条件的控制,以及实验步骤的改进可以优化了这条合成工艺路线,提高了合成产率。

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