具有全新骨架的NPC1L1抑制剂的设计与合成开题报告
2020-04-15 18:20:20
1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）
文 献 综 述 niemann-pick c1 like 1(npc1l1)是肠道胆固醇吸收的关键蛋白,也是胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的分子作用靶点。
npc1l1的表达受一些核因子受体调控。
敲除apoe-/-小鼠npc1l1基因能显著抑制动脉粥样硬化的发生和发展,为动脉粥样硬化和冠状动脉性心脏病提供了新的治疗靶点。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
本课题通过骨架变换设计引入结构新颖的非β-内酰胺骨-----2,5-二氢吡咯-2-酮环，从而得到具有全新骨架的合物。
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