1.前言 碘海醇（Iohexol）商品名欧乃派克（OMNIPAQUE），化学名5-[乙酰基（2,3-二羟丙基）氨基]-N,N'-双（2,3-二羟丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺，是高安全性，非离子型单体碘造影剂的一线代表药物[1]。

上世纪80年代初由挪威奈科明公司研发成功，1982年首先在挪威、瑞典两国上市，1985年获美国食品与药品管理局(FDA)批准在美上市。

临床适应症为心血管造影、冠状动脉造影、尿路造影、CT增强扫描及脊髓造影等[2]。

因此，碘海醇原料药的高效合成工艺研究具有很高的应用价值。

碘海醇注射液主要用于人体某些器官或组织的造影，以及成人的大脑血管，外周，各种动、静脉造影和增强CT扫描的图像，还适用于成人和儿童的脊髓造影[3.4.5]。

碘海醇的结构式如下： 图1.碘海醇 碘海醇的样品中除含有药理作用的碘海醇内、外异构体外，同时还含有少量的可电离的酸性杂质，有关物质A、有关物质C以及O-烷基化合物，不能直接作为医学中的静脉注射液。

因此，中国药典对其碘海醇注射液的纯度有一定的要求，即总杂质含量要小于等于1%，其中，碘海醇的主要杂质是有关物质A和有关物质C，两者的含量直接影响了碘海醇的质量，而碘海醇注射液的质量则影响到其在临床中的应用，高纯度的碘海醇可能降低某些副反应的发生率[6.7]。

因此，在保证高收率的前提下，碘海醇的纯度应尽可能的大于等于99.0%。

选择合适的分离纯化技术也显得尤为重要。

2.合成方法简介 2.1合成路线图 图2.碘海醇合成路线图 2.2合成步骤 3.高效液相色谱法分析碘海醇 碘海醇(Iohexol)注射液的含量测定报道有紫外法[8]。