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28-高芸苔素内酯中间体-22E-烯-3α,5-环-5α 胆甾-6-醇的合成工艺研究开题报告

 2020-05-01 08:48:02  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述 通过对一系列的芸苔素内酯及其类似物的结构特性以及其相关的生物活性进行分析研究[1-8],发现具有高生物活性的芸苔素内酯及其类似物具有以下 5个结构特性:(1)2α, 3α-双醇结构;(2)跨 ab 环的结构特性;(3)在 b 环的具有在六号位上为内醚键或者在六七号位为内酯的结构;(4)在 c-22,c-23 位上为羟基;(5)在 c-24 位拥有一个甲基或者乙基的结构[9]. 根据分子结构和生物活性,芸苔素内酯分为:24-混表芸苔素内酯;24-表芸苔素内酯;28-高表芸苔素内酯;28-高芸苔素内酯。

其生物活性及作物范围依次提高。

目前国内合成原药多为 24-混表和 24-表;28-高芸苔素内酯的生物活性最高,是目前唯一对单、双子叶和木本科植物均高活性的植物激素。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1,本课题要研究或解决的问题 由豆甾醇原料经磺酰化以及碱性条件闭环反应2步得到中间体22e-烯-3α,5-环-5α 胆甾-6-醇的工艺条件改进研究,主要研究内容包括:反应溶剂的筛选,不同碱在反应中表现的优劣,以及反应时间,反应温度和水含量对产品收率的影响。

期望在原有工艺的基础上,通过继续优化每一步反应的工艺,来提高产物得率,简化各步反应的分离纯化工序,从而期望提供一个更加有利于产业化生产 28-高芸苔素内酯中间体-22e-烯-3α,5-环-5α 胆甾-6-醇的工艺。

2,拟采用的研究手段 拟采用控制变量法对反应溶剂,碱的种类,反应时间,反应温度,水含量,萃取溶剂,萃取条件等因素进行考察,得出最佳反应条件。

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