基于有机合成的生物联结反应开题报告
2020-05-26 20:27:18
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
联烯是具有丙二烯结构单元的一类不饱和化合物,发现于1874年,由于该类化合物长时间被主观地认为具有热不稳定性,导致对其研究较少,直到1955年,越来越多的具有重要生理活性的联烯天然产物被发现,化学家们才对具有丙二烯结构单元的化合物的合成和性质进行深入地研究。大量文献报道该类化合物的合成不但具有重要的生理和药理活性,而且具有多种反应活性,是合成天然产物以及药物分子的有用中间体,如在有机合成中联烯可以作为亲二烯体进行diels-alder反应,对具有立体异构的环状化合物进行控制合成,与烯炔、烯酮、或联烯自身进行【2 2】环加成构成四元环以及卡宾形成环丙烷衍生物等,特别是近年来,联烯作为前体原料通过加成反应、过渡金属催化环加成、酸催化重排以及电环化反应等合成天然产物,更进一步丰富了联烯化学。随着联烯性质的研究深入,联烯的合成方法也日益丰富,如卤代烃消除法、烯醇化物消除法、烯炔加成法、聚合法、光化反应法以及环丙烷衍生物的开环反应法等,其中许多合成是以炔烃衍生物为底物通过sn2取代、sn2还原、加成、迁移、过渡金属以及光环化反应等过程进行的,因此炔烃衍生物是联烯合成的重要的前体原料,本文综述了近年来以炔烃衍生物为底物合成联烯化合物的研究进展。
近年来, 关于有机金属催化下合成联烯化合物的报道很多, 最常见的催化剂有钯、锆、铜等过渡金属化合物, 该类反应多是”一锅煮”的多组分反应, 先形成有机金属环状过渡态, 在适当的条件下, 伴随着有机金属化合物的离去形成联烯. 有机金属催化反应具有选择性高、反应活性大、反应条件温和, 产率高等优点, 是未来联烯合成化学的发展趋势.
迄今为止,用于合成联烯类化合物的原料和方法已经有很多,炔烃及其衍生物用于联烯的合成,取得了较大的进展,尤其是近年来,各种新型过渡金属催化剂的应用,极大地推动了联烯合成化学的快速发展。探索高效、专一、无污染的合成方法,合成具有生物活性的联烯药物分子以及具有新型功能的联烯大分子是未来联烯化学发展的趋势。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
利用丙二烯类联烯化合物合成相应偶联剂,并与生物有机分子上的特殊官能团进
行偶联,以达到修饰多肽以及生物蛋白质效果。
先利用炔烃衍生物合成丙二烯类联烯化合物,最后利用与生物分子上特定基团偶