文 献 综 述

1前言

脲类化合物(Urea)是一类非常重要的精细化工产品，在石油化工、医药化工等行业有着广泛的应用前景，很多医药分子中都含有脲的结构片段。通常含脲的分子可以分为对称性脲和非对称性脲两大类。在对称或非对称取代脲的结构单元中由于存在不同取代的肽键(-CONH-)，非对称脲单元是许多酶抑制剂^[1]和生物模拟肽^[2]的常见结构特征，故大多具有生物活性，因而在农药、医药上有着相当广泛的应用，其中许多可作为医药、医药中间体、除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂和杀菌剂等。

2脲类化合物的一般合成方法

2.1 不对称取代脲的合成方法

在脲类化合物中，不对称取代脲的合成方法很多。国内外合成该物质的方法有硒催化的CO羰基化法、光气法、异氰酸酯法、叠氮化合物法、取代脲的置换反应等^[3]。这些方法都是有效的，但是光气法涉及剧毒的光气，会给环境造成严重污染，不符合绿色化学理念；取代脲的置换反应进行脲的置换反应时一般需要先合成脲类化合物，在此基础上再进行下一步反应。这种通过二步法来合成不对称取代脲的方法，一般比较麻烦。而硒催化的CO羰基化法，直接将CO转化为产物中的羰基，不必使用光气，具有原子经济的高效性和对环境的友好性，是一种简单有效的合成不对称取代脲的好方法。

2.1.1 硒催化的CO羰基化法

随着碳化学的发展，直接利用CO的羰基化反应来合成取代脲的方法被发现并得到广泛研究。其中较多的研究集中在用贵金属(如钌、铑、钯)和它们的化合物作催化剂的硝基化合物的还原羰基化和胺的氧化羰基化反应上^[4]，该类反应一般需要较高的温度和压力，成本较高。在前人工作的基础上，陆世维课题组将硒催化的胺的氧化羰基化与硒催化的硝基化合物的还原羰基化两者有机地合起来，详细研究了以二级胺或一级胺为共试剂的硒催化的硝基化合物的氧化还羰基化反应，发现这是得到不对称取代脲的有效方法^[5]。

该反应仅需0.01%的催化剂用量下就可以很好地催化反应：