文 献 综 述

摘 要

色酮和硫色酮类化合物具有高效的的抗真菌活性，能很好的应用于临床研究。本文主要介绍通过对硫色酮2位、3位修饰，来合成硫色酮衍生物，从而增加其抗菌活性。

关键字 色酮 硫色酮 硫色酮衍生物 抗真菌

1 引言

色酮，学名苯并-γ-吡喃酮；苯并-γ-吡喃酮的衍生物广泛存于植物中，有些是有色物质，故称其母体为色酮，而色酮主要来源于人工合成和天然植物分离这两种途径。硫色酮及其衍生物具有和色酮相似的苯并-γ-硫吡喃结构，但硫色酮多以合成为主，具有和色酮类似的抗炎、抗病毒、抗真菌和抗肿瘤等生理作用。早在19世纪末，人们就从地中海东部国家的伞型科阿米芹的果实中提取出Khellin（呋喃并色酮），且该物质作为第一个色酮类药物用于临床使用。^[1] 在色酮母核2位或3位引入含硫或含氮杂环基团，如咪唑基、吡唑基等基团，都可显著提高其抗真菌活性。^[2]

2 硫色酮的结构修饰

1984年时，NakazuMi等人在文献中指出，当2位由苯环取代时，体外具有较强的抗真菌活性，而且目前的硫色酮类化合物也多用结构修饰和合成这2种方法得到。其中2位、3位的修饰对抗真对抗真菌活性影响较大。^[2]

2.1 2位修饰

在2位引入含氧或含硫基团，可得到较好的抗真菌活性物质，这是目前研究较为广泛的一种修饰方法（1）。

2.2 3位修饰