1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

1引言

近年来，人类在分子生物学，医学及药物化学等领域取得了长足的进步，我们也已经进入了后基因组学时代。随着功能基因组学、蛋白质组学、结构生物学、分子生物学和高通量筛选等学科和技术的发展，为在分子水平上揭示人类疾病的发病机理提供了强有力的武器，使得新生物学靶点不断地被发现，^[1]而如何能够针对上述靶点，快速有效的合成一系列具有一定生理和药理活性的先导化合物，并对其进行高通量的生物筛选和结构修饰，最终开发出新型的药物，成为了一个重要课题。这给药物化学家提出了一个新的挑战，就是快速大量地提供具有结构多样性和复杂性的新化学实体(new chemical entity,nce)，以发现可以调控这些生物学过程的候选药物,这亦已成为制约现代药物发现过程的瓶颈。为了解决这一难题，多样性导向合成，高效平行合成技术，微波辅助有机合成，以及多组分反应等新型技术手段如雨后春笋般应运而生，特别是多组分反应，由于其可以方便高效地大量提供具有结构复杂性和多样性的新型化学实体，因而受到了学界的普遍关注和广泛重视。^[2]

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.1 课题主要研究的问题

从目前的文献综述可以看出合成具有酰基吲哚吡啶并嘧啶衍生物的合成方法比较少。本课题设计是直接以一个具有嘧啶环为原料合成出一系列具有酰基吲哚吡啶并嘧啶衍生物。

我们以各种芳香醛，3-氰基乙酰基吲哚和2-硝基亚甲基六氢嘧啶为原料，在三乙胺催化下使用少量乙醇溶剂，微波辐射合成一系列6-氨基-9-硝基-8-苯基-7-吲哚酰基-1,3,4,8-四氢-2h-吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物。反应式如图1：