萘基氨基糖苷的合成探索开题报告
2021-12-11 16:32:45
1. 研究目的与意义及国内外研究现状
近年来,随着物理和化学技术的发展,科学家们对糖化学燃起了新一轮研究的热潮。低糖、多糖是生物信息的重要传递物。人们渐渐发现糖及其复合物糖蛋白、糖脂等在细胞间的识别与细胞内的代谢,抗原与抗体的结合,蛋白质构象与抗降解作用中的有着重要作用。然而,在合成蛋白质和核酸日益成熟的当下,合成糖类化学在生命科学,药物研究中占有着前所未有的光明前景。课题为实现该化合物的合成,拟以硝基萘酚为起始物,经和酰基氨基葡萄糖反应得到目标产物,同时探索合成工艺条件。
氨基葡萄糖具有糖类多官能团和多手性中心的优点,易于功能化,合成出特定结构的配体,具有潜在的诱导手性能力.目前文献报道的氨基葡萄糖衍生物配体主要有噁唑啉类、酸胺类、席夫碱类、氨基醇类等、氨基葡萄糖衍生物参与的不对称反应研究也越来越引起关注,但还未见相关的综述,本文就氨基葡萄糖的这个特性,在一定的条件下,发生一系列反应,探索萘集氨基糖苷的合成。
国内外研究现状
一.国内:
2. 研究的基本内容
本课题拟通过对氨基葡萄糖的修饰,合成一系列氨基葡萄糖衍生物,然后产物分别和萘酚反应进行合成探索萘基氨基糖苷。本论文实验首次以氨基葡萄糖作为底物,和甲酸、甲醛反应修饰氨基得到二甲基氨基葡萄糖;再以戊二醛和氨基葡萄糖反应得到长链烷基修饰的氨基葡萄糖衍生物;最后氨基葡萄糖通过和乙酸酐反应得到乙酰氨基葡萄糖。再以乙酰氨基葡萄糖和萘酚反应探索了萘基氨基糖苷的合成.
3. 实施方案、进度安排及预期效果
1.氨基葡萄糖的甲基化 2015.11-2016.01
2.氨基葡萄糖的环烷基化 2016.03-2016.04
3.氨基葡萄糖的酰基基化 2016.04-2016.05
4. 参考文献
1、李晓丽.《糖类化合物在药学中的应用》.河北化工.2006(11).25-26
2、 P. Pdr, A. Bokros, G. Paragi, P. Forg, Z. Kele, N. M. Howarth, L. Kovcs.Single diastereomers of polyhydroxylated 9-oxa-1-azabicyclo[4.2.1]nonanes from intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition of w-unsaturated nitrones[J].J. Org. Chem.2008(1):15-19.