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摘 要

芳基吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。在农药应用上，芳基吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性，并且表现出高效、低毒和结构多样性。芳基吡唑类杀虫剂具有广阔的研究和开发前景。

本文以5-氨基-3-氰基-1-（4-溴）苯基吡唑为原料，设计合成了3个芳基吡唑亚胺化合物，并与亚磷酸酯作用，生成相应的吡唑氨基磷酸酯类化合物；再利用核磁共振法对其结构进行表征。

关键词：吡唑类农药；氨基磷酸酯；合成

Abstract

Pyrazole agrochemicals are important heterocyclic compounds, widely used as herbicides, insecticides/acaricide, fungicides and etc. In this paper, the relationship of the structures and activities of pyrazole agrochemicals is analyzed. Many commercial pyrazole agrochemicals are introduced briefly in it.

This paper based on the amino - 3 - cyano - 1-5 - (4 - bromide) phenyl pyrazole as raw material, designed and synthesized three aryl pyrazole imine compounds, with phosphite ester, generate the corresponding amino phosphate pyrazole compounds; The structures were characterized using nuclear magnetic resonance (NMR) method.

Key words: pyrazole agrochemicals;aminophosphate; synthesis

目录

摘要----------------------------------------------------------------I

Abstract-----------------------------------------------------------II

1. 文献综述----------------------------------------------------1

1.1 前言--------------------------------------------------------1

1.2 氰基芳基吡唑类化合物的生成----------------------------------1

1.3 吡唑类化合物在药理上的应用----------------------------------4

1.4 吡唑类化合物的发展------------------------------------------6

1.5 氨基磷酸酯类衍生物在农药方面的应用-------------------------10

1. 实验部分---------------------------------------------------12

2.1 前言-------------------------------------------------------12

2.2 实验内容---------------------------------------------------12

2.2.1 实验仪器与试剂----------------------------------------12

2.2.2 芳基吡唑亚胺化合物的制备------------------------------13

2.2.3 吡唑氨基磷酸酯类化合物的制备--------------------------14

1. 实验结果与讨论---------------------------------------------16

3.1 实验数据---------------------------------------------------16

3.1.1 红外测试亚胺结果--------------------------------------16

3.1.2 核磁测试吡唑氨基磷酸酯的结果--------------------------18

1. 结论与展望-------------------------------------------------23

4.1 结论-------------------------------------------------------23

4.2 展望-------------------------------------------------------23

参考文献-----------------------------------------------------------24

致谢---------------------------------------------------------------26

第一章 文献综述

1.1 前言

吡唑为含有两个相邻氮原子的五元芳香杂环化合物，由于环上的四个位置均可以进行基团的变换，这就使得吡唑类化合物为农药开发提供了大量的先导化合物，具有广阔的研究和开发前景。5-氟尿嘧啶是当今广泛应用于临床的抗癌药物，具有很强的抗癌活性。依据新农药创制原则，利用拼合原理和生物电子等排原理设计合成了芳基吡唑氟尿嘧啶类衍生物。

1.2氰基芳基吡唑类化合物的合成

严传鸣，李翔，王耀良，经国顺，朱新荣， 朱长武，张海虹等人进行了5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑的合成方法概述及研究，以 2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺为原料，经重氮化和环化反应得到5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑，本方法工艺操作简单，易于工业化生产。收率85%，纯度为95%。5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑简称吡唑，分子式C₁₁H₅C_l2F₃N₄，分子量321，熔点141~142℃。纯品为白色结晶固体，工业品为浅黄褐色固体。可溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯乙烷和乙酸乙酯^[1]。

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