文 献 综 述

一. 题目来源：

导师研究方向的科研课题。

二. 实验背景及意义

随着化学工业的发展，新型农药不断出现，应用于农田的除草剂种类也越来越多，目前，国内共有400多个除草剂登记品种，其中外国公司登记的除草剂共有近90个品种，超高效、低毒、低残留的品种大多集中在国外厂家。国内除草剂品种中老产品居多，产品结构雷同，产能过剩问题突出，为改善这一现状，我国将加大力度研发除草剂新产品和自主创新产品。为此，我们致力于合成以1,4,5-氧杂二氮卓为中间体的唑啉草酯高选择性除草剂。

三．唑啉草酯介绍

1. 理化性质：

唑啉草酯属新苯基吡唑啉类化合物。化学名称： 8- （2， 6-二乙基-4-甲基苯基） -1， 2， 4， 5-四氢-7-氧-7H-吡唑〔1， 2-d〕〔1， 4， 5〕氧二氮卓-9-基2， 2-二甲基丙酸酯； 经验式： C23H32N2O4；

结构式:

唑啉草酯纯品外观为白色细粉末； 熔点：120.5～121.6℃； 沸点： 在335℃时发生热分解；蒸气压： 2.0#215;10-9MPa （20℃） ； 在水中溶解度（25℃） ： 200mg/L； 分配系数（ 辛醇/水） ： logPow=3.2 （25℃）。唑啉草酯原药含量≥95%； 外观为淡棕色粉末； pH （25℃）： 4.9； 在有机溶剂中的溶解度（mg/L， 25℃）： 二氯甲烷中＞500，甲醇中260， 丙酮中250， 辛醇中140， 乙酸乙酯， 甲苯中130， 正己烷中1.0。唑啉草酯5%乳油外观为浅黄色液体； pH4.9； 闪点： 79℃；乳液稳定性合格； 冷、热贮存和常温贮存2年稳定。

2. 应用：

唑啉草酯属新苯基吡唑啉类除草剂，作用机理为乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂，造成脂肪酸合成受阻， 使细胞生长分裂停止，细胞膜含脂结构被破坏， 导致杂草死亡。具有内吸传导性。主要用于大麦田防除一年生禾本科杂草。经室内活性试验和田间药效试验，结果表明对大麦田一年生禾本科杂草，如野燕麦、狗尾草、稗草等有很好的防效。使用时期为在大麦返青后3~5叶期、杂草生长旺盛期施药。使用方法为茎叶喷雾。为了提高唑啉草酯在作物与杂草之间的选择性，制剂中加入了安全剂解草酯（cloquintocet- mexyl）， 用于诱导作物体内代谢活性， 保护作物不受损害。

四．课题相关国内外研究现状

氧杂二氮卓文献合成方法

法一：

法二：

法三：

（2）

（1） （2）：