1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

齐墩果酸(oleanolic acid，oa)是一种天然的五环三萜类化合物，主要提取于木犀科植物齐墩果的叶子，因此得名齐墩果酸；广泛地存在于龙胆科植物青叶胆全草、女贞果实等植物中。oa具有很好的生理活性，能达到保肝、抗菌和抗hiv等多种效果，并且毒性很低，不良反应少，有很 大的应用范围和应用价值。但其作为药物有水溶性差的缺点，本文以oa为先导化合物，与naoh和koh分别反应生成齐墩果酸盐，以达到提高oa前药的水溶性的目的。优化与oa反应生成盐方法，寻找收率、纯度提高的最优反应条件。

1、五环三萜类化合物

五环三萜类化合物在自然界种类繁多，分布广泛，资源丰富。常见的五环三萜酸有齐墩果烷型三萜酸，如齐墩果酸(oleanolic acid，oa)、甘草次酸(glycyrrhetinic acid，ga)和山楂酸( masilinic acid，ma)等，乌苏烷型三萜酸乌苏酸，又名熊果酸( ursolinic acid，ua)及羽扇豆烷型三萜酸如白桦酸(betulinic acid，ba)等。多年来，关于五环三萜类化合物的结构和活性研究积累了丰富的经验。大量实验研究表明，含五环三萜母核的萜类化合物具有广泛的药理作用和重要的生物活性，尤其在抗炎、护肝、抗肿瘤以及机体免疫调节等方面已经显现出令人关注的药理特性^[1]。尤其是近年来不少学者整理了大量数据，总结出一些规律，对五环三萜类化合物的结构鉴定研究提供了很大帮助。由于五环三萜生产工艺复杂、药理学作用机制不够明确、体内生物利用度低，使其在临床上运用还不够广泛，因此有必要进行系统而深入的研究，特别是化学成分和药理作用之间关系的研究。随着化学研究的进展，对单体成分生理活性的研究也趋于广泛和深入，相信在不久的将来五环三萜类化合物将成为各种药物中的重要组成部分。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题以齐墩果酸为先导物，和氢氧化钠、氢氧化钾反应生成齐墩果酸盐的前药，在保持齐墩果酸的药理作用的同时增加其在水中的溶解度。并对反应的实验条件做出适当的优化，基本达到以下目的：

(1)研究、优化各反应条件对于合成齐墩果酸钠盐、钾盐纯度、收率的影响。

(2)制备齐墩果酸钠盐、钾盐不少于3克。