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钯催化的氮杂芳甲基胺苄位C-H的不对称烯丙基化开题报告

 2020-05-01 08:41:49  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

烷基氮芳杂环甲基基胺是一类非常重要的活性小分子,具有抗癌,抗病毒以及抗组胺活性,近期的统计资料显示杂环类化合物在口服药的市场份额有所上升。

高光学纯类烷基氮芳杂环甲基基胺合成的成功案例还未见报道,因此如能采用不对称烯丙基化反应实现这类化合物的合成,可以为实现该类小分子成药提供可靠的合成方法。

1、钯-钛中继催化使得从烷氧基 -π-烯丙基转换为二烯丙醇的螺-杂环合成反应成为可能 杨等报道了在路易斯酸辅助钯催化下[5,5]和[6,5]螺 - 杂环的不同合成。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

氮杂芳甲基胺苄位c-h位不对称烯丙基化合成方法的研究。

通过强碱直接脱去烷基氮芳杂环甲基胺α-h,过渡金属钯与手性膦配体的催化下,采用不对称烯丙基烷基化策略实现高光学纯烷基氮芳杂环甲基胺的合成。

2.反应条件的研究 ①不同的反应时间; ②钯催化剂的选择; ③反应的ph; ④不同的反应温度等。

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