基于硫色酮结构的乙烯砜活性基团的取代反应研究开题报告
2020-05-22 21:11:20
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
色酮(苯并噻喃-4-酮)及其衍生物,是对天然色酮类化合物的1位进行化学修饰而得到的全合成化合物,具有广谱高效的抗真菌活性,是目前研究开发新型抗真菌医药和农药重要的先导结构之一。乙烯基砜作为活泼的离去基团广泛应用于活性染料的亲核取代反应中。本课题将在硫色酮2位引入砜官能团而构建基于硫色酮结构上的乙烯砜官能团,利用乙烯砜的高反应活性进行硫色酮2位取代反应的合成研究并对合成化合物进行表征。
an aryne precursor with a potential to perform domino aryne chemistry was proposed and synthesized. the reaction of this reagent with benzothioa-mide derivatives could afford 2,4-disubstituted benzothia-zole with sequential incorporation of c#8722;s, c#8722;n, and c#8722; c bonds on the consecutive three positions of the aryne precursor.
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
硫色酮(苯并噻喃-4-酮)及其衍生物,是对天然色酮类化合物的1位进行化学修饰而得到的全合成化合物,具有广谱高效的抗真菌活性,是目前研究开发新型抗真菌医药和农药重要的先导结构之一。乙烯基砜作为活泼的离去基团广泛应用于活性染料的亲核取代反应中。本课题将在硫色酮2位引入砜官能团而构建基于硫色酮结构上的乙烯砜官能团,利用乙烯砜的高反应活性进行硫色酮2位取代反应的合成研究并对合成化合物进行表征。
本课题将以2-氯苯乙酮衍生物为原料,在碱性条件下与二硫化碳关环生成硫色酮环,再在氧化剂作用下将2位氧化成砜而构建乙烯砜结构,并利用乙烯砜的高反应活性而进行系列取代反应及分子结构的表征。