文 献 综 述

1.注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的概况

1.1注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的简介

哌拉西林(piperacillin)^[1]属酰脲类青霉素, 抗菌谱广、作用强, 对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用, 是目前国内、外广泛应用并被认为是最有价值的一类青霉素,但其对β-内酰胺酶不稳定^[2-3]。随着临床广泛应用, 产酶耐药菌的增多, 疗效开始下降。他唑巴坦(tazobactam , TAZ)在舒巴坦的结构基础上增加了一个三氮唑环^[4] , 是典型的不可逆转β-内酰胺酶抑制剂,抑酶作用强于舒巴坦。在哌拉西林中加入不同比例的他唑巴坦, 其拮抗β -内酰胺酶对哌拉西林水解作用的强弱, 抑酶增效作用,以及与替卡西林/克拉维酸相比, 对酶稳定性的强弱。哌拉西林钠/他唑巴坦钠复方制剂中, 哌拉西林钠与他唑巴坦钠的配比有8∶1和4∶1两种^[5]。

注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠为哌拉西林钠与他唑巴坦钠［哌拉西( C₂₃H₂₇N₅O₇S)

和他唑巴坦( C₁₀H₁₂N₄O₅S) 标示量之比为4∶1均匀混合的无菌冻干粉末。哌拉西林是

第二代半合成β-内酰胺类抗生素的优良品种，而他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂，增强

并扩展了哌拉西林的抗菌谱^[6]。

1.2 注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的临床药效

哌拉西林钠/舒巴坦钠(piperacil lin sodium andsulbactum sodium,PIP/SBT)是我国首创的复方抗生素制剂,是在哌拉西林钠/他唑巴坦钠(piperacillin　sodium and　tazobactam sodium,PIP/TAZ)基础上,针对TAZ化学成本高和青霉素过敏反应发生率高的缺陷, 以β-内酰胺酶抑制剂SBT 取代TAZ形成的新配方^[7]。