1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

1、结构与名称 1. 1结构式： 分子式：c23h34n5o14p 分子量：635.5149 cas no：202138-50-9 1.2 英文通用名：tenofovir disoproxil fumarate 中文通用名：富马酸替诺福韦酯 商品名：viread（韦瑞德） 英文化学名： 9-((r)-2-((bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl) adenine fumarate; 中文译名：（r）-[[2-（6-氨基-9h-嘌呤-9-基）- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐（1:1） 其他名称：替诺福韦 2、替诺福韦的理化性质 2.1 外观性状：白色或者类白色结晶性粉末 2.2 熔点：113-118℃ 2.3 pka：3.8 2.4 分配系数：1.5（正辛醇/磷酸缓冲液（ph6.5）） 2.5 旋光性：有 2.6 溶解性：在二甲基甲酰胺中易溶（428mg/ml），在乙酸异丙酯-水（1:1，v/v）、甲醇、乙醇、异丙醇、0.1n hcl和丙酮中溶解度约为3-15mg/ml；在乙腈、乙酸异丙酯和去离子水（ph3.3）中溶解度约为3-15mg/ml。

25℃蒸馏水中溶解度为13.4mg/ml，在二氯甲烷、二乙醚和己烷中微溶。

2.7 储存条件：低温（2-8 ℃）、避光、密闭容器贮存 3、相关研究背景 研究阶段：富马酸替诺福韦二吡呋酯(1)是美国gilead sciences公司研制的核苷酸逆转录酶抑制剂（nucleotide reverse transcriptase inhibitors , ntrtis），美国fda于2001 年批准其上市，用于治疗艾滋病（hiv感染）［1,9,12,14］， 2008年又批准其用于治疗慢性乙型肝炎（hbv感染）［2］。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

一，课题要研究或解决的问题。

（1）在总结前人各种合成工艺的基础上［6-8,10,11］，选择高效可控的工艺路径，改进替诺福韦的合成工艺，使得操作简化，成本降低，收率提高。

（2）考察物料性状，验证实验所需物料的合格性。