1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

研究背景：

含有α-芳基取代基的羧酸及其衍生物是一类重要的有机化合物。由于其出现在许多天然产物，并广泛应用于化学制药，受到了研究者的极大关注。事实上，α-芳基取代的丙二酸二乙酯在合成α-芳基羧酸具有很大的潜力，最近也被报道是哺乳动物细胞膜受ca2 激活的k 通道的有效调节剂。此外，α-芳基乙酸（例如吲哚美辛、舒林酸、风湿定，双氯芬酸）和α-芳基丙酸（例如布洛芬，萘普生，酮洛芬）是非甾体类抗炎药的两大类。因此，发展一个高效的合成该类化合物的方法，具有重大意义。在许多合成α-芳基羰基化合物的方法中，钯和镍催化的方法曾受到特别的关注。然而，钯和镍催化剂存在毒性大、价格贵、稳定性差、以及对剧毒的有机磷配体的依赖性等缺点，而且发现与一些芳香族官能团不兼容。为了寻找廉价且低毒的催化剂，在最近的几年里，人们对铜催化的乌尔曼类反应产生了浓厚的兴趣，并已经取得了巨大的进步。随着适当构型配体的应用（如 n，n-，n，o-，或o，o-双齿配体），各种铜催化c-n、c-o、c-s和c-c偶联反应可以在相对温和的反应条件下进行。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

我们首先选用反应活性较低的3-溴吡啶与丙二酸二乙酯的交叉偶联反应作为模板，进行配体筛选。选择了活性最高的苯并恶唑作为配体，进一步确定了反应体系（图6）。并对杂环溴代物、苯环类溴化物进行测试。